药剂学 第十八章 制剂新技术(第1节固体分散技术).pptVIP

第四篇 制剂新技术与药物新剂型;固体分散体（solid dispersion）系指药物以分子、胶态、微晶等状态均匀分散在某一固态载体物质中所形成的分散体系。 将药物制成固体分散体所采用的制剂技术称为固体分散技术。;制成固体分散体的目的：;二、载体材料;1.聚乙二醇类 聚乙二醇（PEG）是最常用的水溶性载体之一，是一大类结晶性高分子聚合物的总称。最适合用于固体分散体的分子量在1000到20000，熔点较低（55~65℃），毒性小。化学性质稳定（但180℃以上分解），能与多种药物配伍。不干扰药物的含量分析。 药物为油类时，宜用分子量更高的PEG类作载体。单用PEG6000作载体，则固体分散体变软，特别是温度较高时载体发粘。;2. 聚维酮类;3．表面活性剂类;4．有机酸类;5．糖类与醇类;6．其它亲水性材料;（二）难溶性载体材料;1．纤维素类;2．聚丙烯酸树脂类;3．脂质类;（三）肠溶性载体材料;1．纤维素类;2．聚丙烯酸树脂类;三、固体分散体的类型;按晶体结构看，可分为置换型和填充型固体溶液；按药物与载体材料的互溶情况看，可分为完全互溶和部分互溶固体溶液。 如果药物与载体的分子大小很接近，则一种分子可以代替另一种分子进入其晶格结构形成置换型固体溶液，这种固体溶液往往在两者不同组分比例下都能形成，故而又称完全互溶固体溶液； 但如果药物与载体的分子大小差异较大，则一种分子只能填充进入另一种分子晶格结构的空隙中形成填充型固体溶液，这种固体溶液只在特定的组分比例下形成，故而又称为部分互溶固体溶液。;（二）简单低共溶混合物（eutectic mixture） ;图18-1 简单低共熔混合物的相图;如果两组分的配比不是最低共熔组分比，则在某一温度下，先行析出的某一成分的微晶就会在另一种成分的熔融体中自由生长成较大的结晶。 当温度进一步降低到低共熔温度时（O线），此时产生的低共熔晶体就会填入先析出的晶体结构空隙中，使总体的微晶表面积大大减小，影响增溶效果。;（三）共沉淀物;四、常用的固体分散技术;（一）熔融法;（二）溶剂法;（三）溶剂熔融法;（四）研磨法;（五）液相中溶剂扩散法;五、固体分散体的物相鉴别;（一）溶解度及溶出速率测定法;（二）热分析法;（三）X射线衍射法;（四）红外光谱法;六、固体分散体速释与缓释的原理;（2）药物处于高能状态;（二）缓释原理