2-天然药物开发与药剂学-课件.pptVIP

第一章 绪论;药业--全球经济发展的重要支柱产业;研发新药的必要性;中 药(chinese traditional medicine)：指在我国传统医药理论指导下使用的药用物质及其制剂。包括中药材、中药饮片和中成药。 天然药物(natural drug)：得自自然界的天然药物， 包括动物、植物、微生物、海洋生物等。是指在现代医药理论指导下使用的天然药用物质及其制剂。;第一章 第二节 中药在国际上面临的形势 ;一、天然药物对人类健康的作用;二、天然药物在所有药物中的比重;三、我国天然药物研究的重点;三、我国天然药物研究的重点; 3、发展以提高活性或降低毒副作用为目的的结构修饰、半合成天然药物 抗肿瘤天然药物喜树碱等因为毒副作用太强或活性不够明显而未能被开发成药。这些已知先导化合物，因为它们的含量高、生产成本相对较低，其半合成衍生物的研究已成为热点。; 组合化学是采用相似的反应条件，一次性同步合成成千上万种结构不同的分子，所构建的化合物库被进行生物活性测定（更多地是以混合物的形式），从而寻找先导化合物。 将组合化学的思想和方法与天然成分的活性筛选相结合，可称之为“天然组合化学”，天然组合化学的运用可为天然产物中先导化合物的发现开辟新的有效途径。; 重要天然药物化学成分的生物合成研究是天然药物研究中的新领域，其中组合生物合成是该研究领域里的热点，是生物技术在新药开发研究中的应用，也是21世纪制药产业的重要方向。 利用组合生物合成实现对先导化合物的结构改造或合成非天然的‘天然产物’化学库。; 6、开发新的筛选模型，提高活性筛选准确率 在药物研究中，筛选模型是评价药效的重要手段。建立和使用新的活性筛选模型，是天然新药研究中的重点之一。 以抗癌活性化合物的筛选为例，每一次新模型的产生都要掀起一次高潮。; 7、加强药用植物资源的再生研究 天然产物的研究对象多为野生资源，随着天然药物的研制成功和投入生产，资源的再生问题日益突出。 野生药用植物资源的引种驯化是天然药物发展的必然要求。包括：种质资源调查、地理分布及生态学研究、有效成分分析及质量评价、生物学特性研究等内容，作为人工种植的基础。;四、天然药物研究的热点;五、中药在国际上面临的形势;五、中药在国际上面临的形势;品味尴尬 --- 中药国际市场百亿美元销售额中，中国只占3%? 我国的国粹—中医药，形势严峻。据世界卫生组织(who)统计，在国际中成药市场160亿美元的销售份额中，日本和韩国占80-90%，其原料70-80%来自中国；作为中医药发源地的中国仅占国际市场3%，出现了中国医术、原料，韩国开花，日本结果，欧美收获的现象。 中华民族传统医药正经历前所未有的挑战。 ; 一、中医药自然疗法，疗效独特 ---世界都来争吃中医药饭 由于中医药的疗效和与西医相比具有更佳的优势，所以在西方提出“回归自然”后，特别重视中医药学的发展和研究。 目前，世界上有130多个国家应用中医药、120多个国家建立了中医药机构。世界都来争吃中医药饭，这必然对国药形成竞争甚至生存压力。;日本近年来引种中国药材，现已建成3万平方米的药材专业种植园，品种有500多种，其中栽培基地年产量可达200吨。 西欧诸国普遍加强了植物药、传统药特别是中医中药的研究，其中医药销量已占全球最高份额。 无论是处于东方的外国人，还是西方的外国人，都认为中医药是经历数千年实践的验证，其疗效和临床使用中所积累的知识是无价之宝。对中药研究的投入将有丰厚的回报。; 日本现有汉方药厂约200 家左右,津村株式会社是最大生产厂家,其产量占日本制剂总产量的70 %。目前被收载于医疗保险目录的汉方制剂已达233 种,中药材70 %从中国进口,10 %从朝、韩进口。每年日本从中国进口的单项超百吨的中药材34 种。; 中国药材四分之三出口到日本,而日本只用了《伤寒论》、《金匮要略》的210个汉方,在15 年内取得了骄人的成绩,关键是走好了中药标准化、规范化的路子。（日本在中国“六神丸”基础上研制的“救心丸”年销售额就达上亿美元 ） 日本使用汉方由来已久，特别是古代名医的经典汉方应用广泛，临床定位较清晰。日本开发中药新产品的基本思路是:中药传统古方与现代制剂工艺的完美结合。 ; 韩国为亚洲四大传统医药市场之一,年销售额10 亿美元以上。韩国保健卫生部1969 年规定11 种古典医学文献上的处方可由药厂生产而无需做临床等各种试