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第五章 传出神经系统药理学概述 General Consideration of Drug Affecting the Efferent Nervous System 学时：1 要求：掌握传出神经的分类、递质、受体 及效应。 ;一、概述 传出神经:传递来自中枢神经的冲动以支配效应器官活动的 神经。 传出神经系统的结构与功能(图5-2) 自主神经 -- 交感神经、副交感神经。 均在神经节内更换神经元、分节前纤维、节后纤维。 主要支配心脏、平滑肌、腺体。 运动神经 不更换神经元，直接到达骨骼肌。 主要支配骨骼肌。 ;; 二、传出神经系统的递质与受体 （一）递质 突触：位于神经末梢与效应器细胞或次一级神经元间的交 接处，由突触前膜、突触间隙、突触后膜构成。 递质：在突触部位，当神经冲动到达神经末梢时，神经末 梢所释放的化学传递物。 可作用于效应器或次一级神经元细胞膜上的受体产生效应。 此过程称为化学传递。 主要递质：乙酰胆碱(acetylcholine，ACh)、 去甲肾上腺素(noradrenaline，NA)。 ;(二)按递质分类 1.胆碱能神经 兴奋时末梢释放的递质为ACh。 包括：①交感神经和副交感神经的节前纤维； ②副交感神经的节后纤维； ③少数交感神经节后纤维(支配汗腺的神经和骨 骼肌的舒血管神经)； ④ 运动神经。 2.去甲肾上腺素能神经 兴奋时末梢释放的递质为 NA。 包括：大部分交感神经节后纤维。 ; （三）递质的合成、释放与消除 1．乙酰胆碱(图5-4) （1）合成：部位--胆碱能神经末梢内； 原料--胆碱、乙酰辅酶A； 酶--胆碱乙酰化酶。 (2)贮存：ACh进入囊泡、与ATP和囊泡蛋白共同贮存于 囊泡内。 (3)释放：神经冲动到达末梢→突触前膜去极化→Ca2+内流， 囊泡膜与突触前膜融合成裂孔→ACh排人突触间 隙（胞裂外排、量子释放）→与受体结合→效应。 (4)消除：释放出的ACh在数毫秒内被突触间隙中的(AChE) 水解成胆碱和乙酸。胆碱被突触前膜再摄取供再合 成.;;2．去甲肾上腺素(图5-3) （1）合成：部位--神经末梢； 过程--酪氨酸→多巴，多巴→多巴胺，多巴胺 进入囊泡，在多巴胺?-羟化酶的作用下→NA。 限速酶--酪氨酸羟化酶。 (2)贮存：NA与ATP、嗜铬颗粒蛋白结合，贮存于囊泡内。 (3)释放：胞裂外排、NA释放入突触间隙。 (4)消除：突触间隙的NA，约75％～95％再摄取； 其余COMT和MAO破坏。 被摄入神经末梢内的NA，大部分重新贮存于囊泡； 小部分被单胺氧化酶(MAO)破坏。 ;; （四）传出神经系统的受体 1．胆碱受体 能选择性与ACh结合的受体。又分两类： M受体(muscarinic receptor)：能选择性地与毒蕈 碱(muscarine)结合的胆碱受体，分布于节后胆碱能纤维 所支配的效应器细胞膜上。 又可分为三种亚型: M1：主要分布于神经节、胃腺细胞及中枢神经； M2：主要分布于心脏和突触前膜； M3：主要分布于平滑肌和腺体。 ;; ?受体：分为?1受体和?2受体两个亚型。 　 ?1：主要位于心脏、肾入球动脉的球旁细胞。 　　?2：存在于支气管、血管平滑肌、睫状肌及 　　　　　　　去甲肾上腺素能神经突触前膜上。 　3.多巴胺受体:存在于肾脏、脑