修改版药化第九章.pptVIP

第九章 抗肿瘤药;学习要求掌握 环磷酰胺、氟尿嘧;重点难点重点：掌握环磷酰胺、氟;肿瘤特点：细胞或变异细胞异常增;肿瘤按生长特性分类主要是根据肿;良性肿瘤往往膨胀性或外生性生增;治疗方法手术治疗放射治疗药物治;癌的英文（cancer）名字，;癌症成广东人第一死因 肝癌死亡;肝癌一直位居肿瘤中的第一位死因;无标题;致癌因素化学因素物理因素生物因;肿瘤概述抗肿瘤药的应用趋势 1;按其作用原理和来源可分为：生物;§第一节 烷化剂生物烷化剂又称;生物烷化剂定义在体内能形成缺电;不良反应生物烷化剂属于细胞毒类;生物烷化剂分类按化学结构分为：;一、氮芥类烷基化部分：双(β-;发现第一次世界大战期间使用的芥;芥子气为糜烂性毒剂，对眼、呼吸;分 类 脂肪氮芥：盐酸氮芥芳;脂肪类氮芥作用原理(SN2)脂;芳香类氮芥作用原理氮上的孤对电;环磷酰胺 （重点）N，N-双;结构特点在氮芥的氮原子上连有一;理化性质一个结晶水时，为白色结;稳定性水溶液不稳定，遇热更易分;设计理念在肿瘤组织中，磷酰胺酶;由于磷酰基吸电子基团的存在，使;在正常组织中进行，生成无毒的化;临床用途本品的抗瘤谱较广主要用;知识拓展：丙烯醛的危害该品有强;盐酸氮芥 N-甲基-N-(2;作用及临床用途盐酸氮芥主要用于;苯丁酸氮芥芳香氮芥当羧基和苯环;二、乙撑亚胺类乙撑亚胺离子是脂;塞替哌三维结构的塞替派平面结构;结构特点;理化性质1.白色，水和乙醇及氯;临床用途塞替哌在临床上主要用于;三、甲磺酸酯类及多元醇类甲磺酸;白消安1,4-丁二醇二甲磺酸酯;理化性质1.白色，微溶于乙醇和;临床用途非氮芥类烷化剂口服吸收;亚硝基脲类亚硝基脲类具有β -;用于临床的例如卡莫司汀、洛莫司;卡莫司汀1,3-双(2-氯乙基;理化性质1.无色或微黄色,不溶;临床用途卡莫司汀具有较强的亲酯;五、 金属抗肿瘤药物顺铂是最早;顺铂 (Z)-二氨二氯铂;以静脉注射给药低聚物在0.9%;临床用途顺铂在临床可用于治疗膀;卡铂顺二氨络(1,1-环丁烷二;§第二节 抗代谢药物? 抗代;抗代谢药物简介在肿瘤的化学治疗;临床用途抗瘤谱相对烷化剂比较窄;结构特点及分类抗代谢物的结构与;一、嘧啶类抗代谢物1.尿嘧啶渗;氟尿嘧啶 （重点） 5-氟;结构特点尿嘧啶衍生物尿嘧啶掺入;理化性质1.性状:白色或类白色;2、稳定性在空气中及水溶液中稳;作用机制胸腺嘧啶合成酶（TS）;临床应用5-FU的抗瘤谱广对绒;盐酸阿糖胞苷1-β-D-阿拉伯;结构特点;理化性质1.白色，水中极易溶解;吸收及代谢本品口服吸收差静脉连;临床用途盐酸阿糖胞苷在体内转化;二. 嘌呤抗代谢物:腺嘌呤与;巯嘌呤（熟悉）6-嘌呤巯醇一水;结构特点;理化性质1.黄色，味微甜，在水;作用机制巯嘌呤与黄嘌呤相似，在;临床用途6-MP用于治疗各种急;三. 叶酸拮抗剂叶酸是核酸合成;甲氨蝶呤（熟悉） L-(+)-;结构特点;理化性质在强酸性溶液中不稳定，;作用拮抗剂与二氢叶酸还原酶的亲;临床用途MTX用于治疗各种急性;小结二氢胸腺抑制剂，干扰代谢细;三、抗肿瘤抗生素来源：微生物产;一、多肽类抗生素1、放线菌素D;2、博来霉素又名：争光霉素主要;二. 蒽醌类1、 多柔比星又称;2、盐酸米托蒽醌 用于治疗;第四节 抗肿瘤天然药物及其他;（一）喜树生物碱 喜树碱、;羟喜树碱内酯生物碱对消化道肿瘤;（二）长春花生物碱 ;硫酸长春碱是长春碱类的代表药对;(三)鬼臼生物碱鬼臼毒素（毒性;(四)紫杉烷类紫杉醇、多西他赛;紫杉醇商品名泰素对卵巢癌、乳腺;小???烷化剂：细胞毒药物，对癌细;抗代谢药：主要用于治疗急性白血;长春新碱类：主要用于治疗白血病