02第二章 合成设计.ppt

第二章 药物合成设计 基本原理 The Fundamentals of Design of Drug Synthesis;概 论 如何合成下列两个化合物?;药物合成设计最富有挑战性与创新性;*有机合成设计基础：有机合成反应*有机合成反应分为：classical organic reaction（500多个）/organicreactions.htm 经典有机合成反应——是基础special organic reaction  特殊反应——靠实践发现与积累 ChemInform Reaction Library 收集105万个反应，常用4000多; 学习本章的基本要求 学会运用已有的知识 化学反应、合成策略、合成经验和逆合成分析法初步能科学、对环境友好地设计目标化合物的合成路线;第一节 药物合成设计概论;一、合成设计发展史;1896年Willstatter合成天然产物托品酮(颠茄酮) 天然产物人工合成第一个里程碑;21年后，Robinsen(于1917年)设计出另一条颠茄酮的合成路线：;二、合成设计主要任务;1972年Corey在大量天然产物合成实践的基础上提出了“逆合成分析法” (Retrosynthesis Analysis) 综合运用: 各类合成反应 合成设计原则