17合成抗菌药物的分析.ppt

药物分析;前言;一、概述;【发展概况与分代】;各代喹诺酮类药物的主要特性—发展趋势;喹诺酮类药物化学结构;喹诺酮类兴味常见药物;喹诺酮类兴味常见药物;喹诺酮类兴味常见药物;喹诺酮类兴味常见药物;喹诺酮类兴味常见药物;喹诺酮类兴味常见药物;喹诺酮类兴味常见药物;喹诺酮类兴味常见药物;喹诺酮类兴味常见药物;无;鉴别 试验;鉴别 试验;鉴别 试验;特殊杂质检查;氧氟沙星中有关物质;含量 测定; 磺胺类药物——化学治疗药物，母体为对氨基苯磺酰胺(磺胺，Sulfanilamide)。 磺胺类药物的贡献： 控制了死亡率很高的细菌性传染疾病； 磺胺类抗菌药物用于临床后，又研发出磺胺结构的利尿药、降糖药; 作用机制的阐明开辟了从代谢拮抗寻找新药的途径。 ;一、发展概述 1908年合成作为偶氮染料的中间体的对氨基苯磺酰 胺。 1933年发表有磺胺结构片段的磺胺米柯定（百浪多 息，Prontosil）治疗由葡萄球菌引起败血症报告，研究 证明其具有抗抑链球菌和葡萄球菌的作用。 为提高可溶性，降低毒性，合成可溶性百浪多息。 ;研究结果： 百浪多息及可溶性百浪多息在体外均无抗菌活性，其结构中的偶氮基团并非其抗菌活性的“生效基团”。 推论： 具有抗菌活性的是其体内代谢物对氨基苯磺酰胺。 磺胺类药物在20世纪30年代发展很快，临床上应用的药物曾有20余种。 ; 40年代以后由于青霉素等抗生素的出现，磺胺类药物在化学治疗药物中的地位下降。但青霉素稳定性差、耐药性、过敏等问题以及磺胺类药物有抗菌谱广、疗效确切、可以口服，吸收较迅速等特点，使得与抗菌增效剂甲氧苄啶(Trimethoprim)等合用可使抗菌作用增强的磺胺类药物，仍为比较常用的抗菌药。 目前临床上使用较多的药物有磺胺嘧啶(Sulfadiazine)和磺胺甲噁唑（Sulfamethoxazole）。 磺胺类药物特点：脂溶性大，可通过血脑屏障，疗效确切。但磺胺类药物在体内乙酰率较高，乙酰化物溶解度小，导致结晶尿、血尿的产生。这也是限制磺胺类药物广泛用于临床的原因之一。;化学结构;化学结构;化学结构;化学结构;芳伯 胺基;理化性质;理化性质;磺胺醋酰钠显蓝绿色;NaOH不能过量,否则实验会失败;橙黄-猩红色;鲜黄色;TLC法;非水溶液滴定法;提取方法