片剂的制备资料.pptVIP

学习目标 让学生知道片剂的制备工艺流程、制备过程、质量控制项目，知道 包衣的目的、特点、工艺流程，能按标准操作规程进行片剂的压片、包衣。;药物;特点;;;主药;崩解剂（disintegrants）;崩解剂的加入方法：;在药剂学中，润滑剂是一个广义的概念，是助流剂、抗粘剂和（狭义）润滑剂的总称，其中： ①助流剂（Glidants）是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性的物质； ②抗粘剂（Antiadherent）是防止物料粘着于冲头表面的物质； ③（狭义）润滑剂是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力的物质，这是真正意义上的润滑剂。因此，一种理想的润滑剂应该兼具上述助流、抗粘和润滑三种作用。 ;湿法制粒压片流程图;（一）原辅料的准备和处理 （二）制颗粒 目的： 改善粉末的流动性，减少片中差异 减少松片、顶裂的现象 减少各成分因密度不同的分层现象 减少粉尘、粘冲、粘模现象 1）制软材：干湿度凭经验“握之成团、捏之即碎” 2）制湿颗粒：软材过筛 3）干燥：50~60℃，含水量1~3% 4）整粒 ;颗粒机示意图(a)螺旋挤压式制粒机 1.外壳 2.螺杆 3.挤压滚筒 4.筛筒 (b)旋转挤压式制粒机 1.筛圈 2.补强圈 3.挤压辊子 4.湿料(c)摇摆式制粒机 1.料斗 2.柱状辊 3.转子 4.筛网;箱式干燥器;微波干燥器;整粒机;;“一步制粒法”;步骤：沸腾混合→喷雾制粒→热气流干燥 优点：颗粒均匀、圆整、流动性好 ;压片; 单冲压片机外形结构 　 ;压片过程：填充→压片→推片。;旋转式多冲压片机;干法制粒法压片的工艺流程图 ;干法制粒压片;;粉末直接压片法的工艺流程图;药物; 压片机的冲和模;　　压片过程中可能出现的问题1.裂片 2.松片3.黏冲4.片重差异超限 5.崩解迟缓6.溶出超限7.片剂中的药物含量不均匀8.变色和色斑 9.迭片10.卷边 　　;四、片剂制备中可能发生的问题及解决办法 1、裂片（片剂从腰间裂开或从顶部、底部裂开的现象） ;　（二）松片 　　片剂硬度不够，稍加触动即散碎的现象称为松片。 产生原因：主要原因是药物弹性回复大、可压性差。 解决办法：可通过选用黏性强的黏合剂，??大压片机压力。 ;（三）黏冲 　　主要原因有：颗粒不够干燥或物料易于吸湿、润滑剂选用不当或用量不足以及冲头表面锈蚀或刻字粗糙不光等，应根据实际情况，确定原因加以解决。 （四）片重差异超限 　　即片剂的重量超出药典规定的片重差异允许范围，产生的原因及解决办法是： 　　①颗粒流动性不好，改善颗粒流动性； 　　②颗粒内的细粉太多或颗粒的大小相差悬殊； 　　③加料斗内的颗粒时多时少，应保持加料斗内始终有1/3量以上的颗粒； 　　④冲头与模孔吻合性不好。 ;（五）崩解迟缓 （1）原辅料的可压性：原辅料的可压性好，片剂的崩解性能差，适量加入淀粉可增大片剂的空隙率，增加吸水性，有利于片剂的崩解； 　　（2）颗粒的硬度：颗粒的硬度小影响片剂的孔隙率，近而影响片剂的崩解； 　　（3）压片力：压力大，片剂的孔隙率及孔隙径小，片剂崩解速度慢； 　　（4）表面活性剂：加入表面活性剂，改变物料的疏水性，增加润湿性，有利于片剂的崩解； 　　（5）润滑剂：使用疏水性强的润滑剂，水分不易进入片剂，不利于片剂的崩解，硬脂酸镁； 　　（6）粘合剂与崩解剂：粘合力越大，崩解时间越长，黏合剂粘合力大小顺序：明胶＞阿拉伯胶＞糖浆＞淀粉浆。 ;（六）溶出超限：片剂在规定的时间内未能溶出规定量的药物。 解决方法： 　　（1）物微粉化 　　（2）制备研磨混合物：疏水性药物与水溶性或亲水性材料研磨混合，改变药物的润湿性； 　　（3）制成固体分散体：改变药物的分散状态，s值增大，有利于药物的溶出； 　　（4）吸附于载体后压片：药物以分子态形式被吸附在载体表面，有利于溶出。 ;第四节 片剂包衣;包衣的目的;包衣分类;片芯要求;包衣要求;胶浆;1.隔离层 在素片上包不透水的隔离层，以防止在后面的包衣过程中水分浸入片芯。 （4--5层） 用于隔离层的材料有： 10%的邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)乙醇溶液、 10%的玉米朊乙醇溶液、15~20%的虫胶乙醇溶液以及10~15%的明胶浆。;2.粉衣层;包上粉衣层的片子表面比较粗糙、疏松，需要再包上糖衣层使其表面光滑平整、细腻坚实。 （10--15层） 加入稍稀的糖浆，逐次减少用量，在低温（40℃）下缓缓吹干。;为了便于识别和美观，在糖浆中添加食用色素，使片子包上有色的糖衣。 （8--15层）;薄膜包衣;包衣材料溶液;主要用于改善吸潮和防止粉尘污染等，材料有MC、HPMC、HEC和HPC等。;肠溶衣在胃酸中(pH1.5～3.5)不溶解，在肠液中(p