本M胆碱受体阻断药重点.ppt

曼陀罗又名枫茄花、狗核桃、万桃花、洋金花、野麻子、醉心花、闹羊花等，为茄科野生直立木质草本植物。它还分为大花（白花）曼陀罗、红花曼陀罗、紫花曼陀罗等种类。 曼陀罗花主要成份为莨菪碱、东莨菪碱及少量阿托品，而起麻醉作用的主要成份是东莨菪碱。由于它的主要作用是可使肌肉松驰，汗腺分泌受抑制，所以古人将此药取名为“蒙汗药”是极为确切的。 　不同剂量所致的不良反应大致如下：0.5mg，轻微心率减慢，略有口干及少汗；1mg，口干、心率加速、瞳孔轻度扩大；2mg，心悸、显著口干、瞳孔扩大，有时出现视物模糊；5mg，上述症状加重，并有语言不清、烦躁不安、皮肤干燥发热、小便困难、肠蠕动减少；10mg以上，上述症状更重，脉状更重，脉速而弱，中枢兴奋现象严重呼吸加快加深，出现谵妄、幻觉、惊厥等；严重中毒时可由中枢兴奋转入抑制，产生昏迷和呼吸麻痹等。最低致死剂量成人约为80~130mg，儿童为10mg.发烧、速脉、腹泻和老年人慎用。（医学教育网搜集） 医学教育网 * * 曼陀罗Brugmansia × insignis，茄科，曼陀罗属，多年生灌木，高达2米；叶互生，纸质。花大，长可达17厘米，花冠呈喇叭形，檐部5裂，有如优雅的折裙礼服，有粉红、纯白等色。花期全年。 别看曼陀罗如此美丽素雅，其实它还是一种致幻植物，全株有毒，花朵以及种子毒性最强，含具有致幻作用的生物碱。《本草纲目》记载：“相传此花，笑采，酿酒饮，令人笑；舞采，酿酒饮，令人舞”。古时候，就有利用曼陀罗以及其同科植物制作成各种外科手术用的麻醉剂，例如《史记·扁鹊仓公列传》的俞跗术，《冠子·世贤》的扁鹊术，华佗的麻沸散，武侠小说中的蒙汗药等。现代中医以曼陀罗花为主，配伍当归、防己、草乌等制成外科手术用的麻醉止痛剂，临床还常用于消除关节肿痛，消肿、定喘等。 * 胆碱受体阻断药（?） －M胆碱受体阻断药 第八章 M cholinoceptor blocking drugs MUSCARINIC ANTAGONIST M胆碱受体阻断药主要包括 阿托品类生物碱 阿托品 atropine 东莨菪碱 scopolamine 山莨菪碱 anisodamine 阿托品合成代用品 合成扩瞳药:后马托品 等 合成解痉药: 异丙托溴铵等 抗消化性溃疡药:哌仑西平 等 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 紫花曼佗罗 小说中的蒙汗药，医学里 的麻醉剂 ——曼陀罗 【Source and chemistry】: alkaloid 生 物 碱 颠 茄 Atropine Ointment软膏 阿　托　品 1.治疗量：竞争性阻断M受体 （对各种M受体亚型选择性较低） 2.大剂量：竞争性阻断N1受体 3.作用广泛，各器官对阿托品敏感性不同。 【作用机制】 阿托品作用与剂量关系 剂量 作 用 0.5 mg 轻度心率减慢、轻度口干、汗腺分泌减少 1.0 mg 口干、口渴、心率加快、有时心率可先减慢、轻度扩瞳 2.0 mg 心率明显加快、心悸、明显口干、扩瞳、调节麻痹 5.0 mg 上述症状加重、说话和吞咽困难、不安、疲劳、头痛、皮肤干燥、发热、排尿困难、肠蠕动减少 10 mg 上述症状加重、脉细速、瞳孔极度扩大、极度视力模糊、皮肤涨红、热、干和猩红、运动失调、不安、激动、幻觉、谵妄和昏迷 1.腺体 【药理作用】 唾液腺、汗腺 0.5mg 泪腺及呼吸道腺体 胃酸分泌 对胃酸浓度的影响？ “atropine fever” can be induced in infants temperature may reach 43?C 儿童“阿托品热” Lacrimal glands →xerophthalmia 干眼症 泪腺 2.眼 扩瞳 mydriasis 眼内压升高 调节麻痹 2.平滑肌 胃肠平滑肌 尿道与膀胱逼尿肌 胆管、支气管平滑肌 子宫平滑肌 4.心脏 心率　 治疗量（0.4～0.6mg） 阻断突触前膜M1受体 心率　 较大剂量（1－2mg） 阻断窦房结的M2受体 解除迷走神经对心脏的抑制 程度取决于迷走神经张力的高低 1 心率　　　 老 青 幼 ACh 2 房室传导:加快房室传导 5.血管与血压 机制未明： A.抑制汗腺分泌引起体温升高的代偿性散热？ B.直接扩张血管？ 治疗量 对血管与血压无明显影响 大剂量 皮肤血管扩张 解除小血管痉挛 5mg 6.中枢神经系统 0.5~1mg 1~2mg 5mg 10mg 弱迷走N（＋） 轻度兴奋延髓、大脑 中枢兴奋增强 中枢中毒 中枢由兴奋转为抑制 循环与呼吸衰竭 【临床应用】 1.解除平滑肌痉挛 胃肠绞痛、膀胱刺激症状 较好 较差 胆绞痛、肾绞痛： 合用阿片类镇痛药 2.制止腺体分泌 全身麻醉前给药 严重的盗汗及流涎症