第六章粉体学基础分析.ppt

第四节 散 剂 工业用标准筛常用“目”数表示筛号，即以每一英寸（25.4mm）长度上的筛孔数目表示 每英寸有100个孔的筛号标记为100目筛，能通过100目筛的粉末称100目粉 使用钢丝工业筛时，粉末粒径为170μm；使用锦纶丝工业筛时，粉末粒径为150μm。 第四节 散 剂 （三）混合 混合机理 扩散混合、 对流混合、 剪切混合 混合度的表示方法 标准偏差或方差 混合度 第四节 散 剂 4．混合操作的注意事项 混合时间 各组分的混合比例--“等量递增”混合法（配研法） 各组分的堆密度 混合器械的吸附性 各组分的黏附性与带电性 含液体或易吸湿成分的混合 形成低共熔混合物： 第四节 散 剂 5．混合方式与设备 （1）容器旋转型混合机： 第四节 散 剂 5．混合方式与设备 （1）容器旋转型混合机： （2）容器固定型混合机： 第四节 散 剂 5．混合方式与设备 （2）容器固定型混合机： 第四节 散 剂 （四）分剂量与包装贮存 分剂量是将混合均匀的散剂，按临床需要剂量分成等重份数的过程，使每一份为一个剂量。 常用方法有：目测法，重量法，容量法 药粉的流动性、吸湿性、密度差等均能影响分剂量的准确性， 第四节 散 剂 三、散剂的质量评价 粒度 外观均匀度 干燥失重 2.0%。 装量差异 四、典型案例 第四节 散 剂 结 束 二、包合物 包合物----一种分子被包嵌于另一种分子的空穴结构内而形成的络合物。 主分子、客分子 主分子（包合材料）具有较大的空穴结构，足以将客分子（药物）容纳在内，通常按1:1比例形成分子囊 包合物能否形成，主要取决于主分子和客分子的立体结构和两者的极性，客分子必须与主分子的空穴形状及大小相适应。包合物的稳定性主要取决于两组分间Vander Waals引力的大小。 二、包合物 特点（在药剂学中的应用）： 增加药物溶解度与稳定性，液 体药物可粉末化， 防止挥发性成分挥发， 掩盖药物的不良气味或味道， 调节释药速率，提高药物的生物利用度， 降低药物的刺激性与毒副作用等。 二、包合物 包合材料——环糊精 ?-（6）、?-（7）、?-CYD（8） 环状中空圆筒型 内部疏水、外部亲水 可生物降解 衍生物 二、包合物 包合物的制备方法 饱和水溶液法（重结晶或共沉淀法） 加入药物 环糊精饱和水溶液 搅拌包合 洗涤 环糊精 干燥 验证 二、包合物 包合物的制备方法 研磨法 加入药物 加水混合研匀 研磨包合 洗涤 环糊精 干燥 验证 干燥 二、包合物 包合物的制备方法 超声波法 加入药物 环糊精饱和水溶液 超声波混合 洗涤 环糊精 干燥 验证 二、包合物 包合物的制备方法 喷雾干燥法和冷冻干燥法 加入药物 环糊精饱和水溶液 搅拌包合 环糊精 验证 喷雾（或冷冻）干燥 二、包合物 包合物的验证 相溶解度法 X射线衍射法 热分析法 红外光谱法 核磁共振法 荧光光度法 圆二色谱法 薄层色谱法 紫外分光光度法 等 三、微型胶囊 特点： ①掩盖药物的苦味或异味； ②提高药物的稳定性； ③防止药物在胃肠道内失活或减少刺激 ④使液态药物固态化 ⑤能减少复方制剂中药物的配伍禁忌 ⑥缓释或控释药物； ⑦使药物浓集于靶区，提高疗效，降低毒副作用； ⑧可将活细胞或生物活性物质包裹。 三、微型胶囊 微型胶囊（简称微囊）系利用天然的或合成的高分子材料（囊材）作为囊壳，将固体或液体药物（囊心物）包嵌而成的粒径为5～250μm的药库型微小胶囊。 膜壳型、镶嵌型 可进一步制成片剂、胶囊剂、注射剂、散剂、软膏剂、栓剂和膜剂等 三、微型胶囊 合成高分子材料 天然高分子材料 半合成高分子材料 微囊的囊材 明胶 阿拉伯胶 海藻酸钠 壳聚糖 蛋白类 羧甲基纤维素钠 羟丙甲基纤维素 乙基纤维素 醋酸纤维素酞酸酯 非生物降解 受pH影响：聚乙烯醇、聚丙烯酸树脂 不受pH影响：聚酰胺、硅橡胶 生物降解：聚乳酸、乙交酯丙交酯共聚物 三、微型胶囊 化学法 物理化学法 物理机械法 微囊的制备方法 单凝聚法 复凝聚法 溶剂-非溶剂法 改变温度法 液中干燥法 界面缩聚法 辐射化学法 喷雾干燥法 喷雾凝结法 流化床包衣法 多孔离心法 超临界流体法 三、微型胶囊 物理化学法 液相中进行，囊心物与囊材在一定条件下形成新相析出，又称相分离法(phase separation)。 相分离法又分为单凝聚法、复凝聚法、溶剂-非溶剂法、改变温度法和液中干燥法 （a）囊心物分散在液体介质中 （b）加入囊材 （c）囊材的沉积 （d）囊材的固化 三、微型胶囊 单凝聚法(simple coacervation) 较常用，在高分子囊材(如明胶)溶液中加入凝聚剂，以降低高分子溶