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是
沈志强 药学院 药理系
第二章 药 物 代 谢 动 力 学
Pharmacokinetics
What Happens After Drug Administration?
吸收 A bsorption
分布 D istribution
代谢 M etabolism
排泄 E xcretion
药物的体内过程
( ADME )
吸收:从给药部位进入血液循环
1.口服给药 :最常见、最安全
吸收部位主要在小肠
影响因素
药物的理化性质、剂型
胃肠内pH值
胃排空速度和肠蠕动
首过效应
二、药物的吸收与给药途径
首过效应(首过消除):口服药物在胃肠道吸收后,药物在通过肠粘膜和肝脏时,部分可被代谢灭活,使进入体循环的药量减少,疗效降低。
代 谢
代 谢
体循环
药量减少
肠粘膜
门静脉
口服药物
口服药物的 首 过 效 应(First-pass effect)
如何避免口服药物的首过效应?
硝酸甘油:舌下含服,预防急性心梗
吗 啡:皮下注射、肌注、静注
异丙肾上腺素:静注
改变给药途径
Intramuscular and subcutaneous injection
被动扩散+过滤
吸收快而全
2. 肌 肉 、皮 下 注 射的吸收
气雾剂(平喘药)和挥发性药物(全麻药)经鼻腔吸入后直接进入肺泡,吸收迅速。
4. 经皮给药吸收
脂溶性药物可通过皮肤进入血液。
硝苯地平贴皮剂
搽剂
3. 呼吸道吸入给药 (Inhalation)
影响吸收的因素
不同药物制剂吸收快慢依次为:
溶液剂混悬剂 颗粒剂 胶囊剂 片剂 包衣片
不同给药途径药物吸收快慢依次为:
吸入舌下肌注 皮下注射 口服 直肠皮肤
静脉注射(静滴)药物直接入血、无吸收过程,起效快
药物从血液转运到组织器官的过程
三、药 物 的 分 布 (Distribution)
Receptor
Blood
影响药物分布的因素
与血浆蛋白结合的情况
细胞膜屏障
体液 pH
血流量和组织大小:肝、肾、脑、脂肪
组织亲和力:碘、钙、四环素
药物与血浆蛋白结合的特点
(1) 大多数药物均与血浆蛋白结合
(2) 结合型药物(一无三不):无活性,
不转运,不代谢,不排泄
(3)具有饱和性
(4)结合是可逆的
(5)具有竞争性(可置换出结合率低的药物)
药物的代谢(生物转化):改变药物结构
代谢部位:
主要在 肝 脏
其它如胃肠、肺、肾
四、药物的代谢
Phase I
药物
结合
药物
活性降低
活性从无到有
药物
排 泄
氧化、还原、水解反应:引入或脱去基团
Phase II
结合
结合
结合反应:药物与内源性葡萄糖醛酸、硫酸、乙酰化、氨基酸结合
代谢步骤和方式
药物代谢酶系?肝微粒体酶
细胞色素P450氧化酶系
药物对肝微粒体酶活性的影响
药酶诱导 (Induction):使药酶活性增强。药酶诱导剂:苯巴比妥、利福平引起地高辛代谢加快
药酶抑制 (Inhibition):使药酶活性减弱。
药酶抑制剂:西咪替丁、环丙沙星、红霉素抑制药物代谢酶,延缓抗过敏药物特非那定和阿司咪唑的代谢,使药物蓄积,易中毒
排泄途径:
肾 脏 (主要)
五、排 泄(Excretion)? 消 除
方式:
1. 肾小球 滤 过
2. 肾小管分 泌与重吸收
消化道
肺
皮肤
唾液
乳汁:偏酸性
药 动 学 重 要 参 数
Important Parameters in Pharmacokinetics
第 二 节
一、药浓-时间曲线
给药后不同时间采血检测血药浓度
吸 收分 布过 程
代谢排泄过程
血 药 浓 度
时间
峰浓度 Cmax
达峰时间t max
AUC:曲线下面积
药物到达全身血液循环(吸收)的程度和速度,用AUC表示。反映药物制剂的优劣。
绝对生物利用度:
F =
(AUC血管外 / AUC静注) ? 100%
二、生 物 利 用 度( Bioavailability )
1. 反应吸收程度
t
i v
p o
C
青霉素 静滴与口服
新制剂与老制剂优劣的比较
F = (AUC新制剂 ? AUC老制剂) × 100%
相对生物利用度:
C
t
老制剂
新制剂
2. 反应吸收速度: 比较达峰时间 t max
血 药 浓 度
时间
峰浓度 Cmax
t 1max
t 2max
A药
B药
二、生 物 利 用 度( Bioavailability )
体内药物总量和血浆药物浓度之比
Vd=D/C
三、表 观 分 布 容 积
(Volume of distribution,Vd)
意 义:
1. 由Vd值可推测药物体内
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