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第八章 祛风湿药
概述
功效
祛除风湿、解除痹痛。
中医关于痹证的病理
常用药物
秦艽、青风藤、独活、汉防已、丁公藤、豨莶草、五加皮、威灵仙、 木瓜、臭梧桐。
应用
痹证(现代医学:风湿性关节炎、强直性脊柱炎、坐骨神经痛、神经根炎等)
药理作用
抗炎作用:
镇痛作用
对免疫功能的影响
其他作用
常用药物
常用的实验方法如下:
1.非特异性炎症模型 包括急性和亚急性时相的实验和增殖时相的实验。
(1) 急性和亚急性时相实验:常用毛细血管通透性测定、鼠耳肿胀法、大鼠足肿胀法、胸膜炎试验及大鼠气囊滑膜炎等炎症模型,观察药物对炎症反应中血管通透性增高、炎性渗出、肿胀、白细胞游走聚集的作用。
(2) 增殖相的实验:常用大鼠巴豆油气囊法、小鼠或大鼠棉球、海绵植入法、玻璃棒肉芽肿、纸片法等,观察药物对炎症反应后期组织变性和纤维化的作用。
2.免疫性炎症模型 常采用大鼠佐剂性关节炎、Ⅱ型胶原诱导的关节炎及抗原性关节炎等模型,此类模型类似人类的类风湿性关节炎,用以筛选该类疾病的有效药物。
3.镇痛实验:常选用小鼠热板法、小鼠扭体法、大鼠尾尖部压痛法等,观察药物的镇痛作用。
4.免疫实验:常选用小鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能、小鼠淋巴细胞增殖、小鼠血清溶血素抗体测定及二硝基氯苯所致小鼠迟发性皮肤过敏反应等实验,观察药物对非特异性免疫功能以及特异性免疫功能的作用。
5.其他:可根据祛风湿药的具体功效和应用的特点,安排其他相关实验,如镇静、降压、抗过敏、抗菌等。
秦艽
龙胆科植物大叶龙胆、粗茎龙胆或西藏龙胆的根。
功效
祛风湿、退虚热
成分
龙胆苦苷可转化为秦艽碱甲(gentianine)、秦艽碱乙等。挥发油、糖类。
药理作用
抗炎作用:
抗过敏作用
镇静、镇痛、解热作用
抗菌作用、利尿作用
其他作用
小结
秦艽
抗炎、镇痛、抗过敏与“祛风湿、止痹痛”功效相关
镇静、解热、抗菌、利尿与“退虚热,清湿热,利小便”功效相关
雷公藤
卫矛科植物雷公藤Tripterygium wilfordii Hook. f.的根
功效
祛风除湿、消肿止痛、活血通络、杀虫解毒。
有效成分
生物碱类:雷公藤定碱、雷公藤晋碱等;
二萜类:雷公藤甲素、乙素、丙素、雷公藤内酯;
三萜类:雷公藤内酯甲、雷公藤红素;
雷公藤多甙。
药理作用
对免疫功能的影响
抗炎作用
对血液系统和血管的作用
杀虫
其他作用
现代应用
类风湿性关节炎(RA)和强直性脊柱炎(AS),有效率87.3%~95.3%;
结缔组织病:红斑狼疮、硬皮病、白塞病、多发性肌炎和血管类;
肾小球肾炎和肾病综合症;
银屑病、神经性皮炎、湿疹;
白内障、葡萄膜炎;
不良反应
本品有大毒、内服宜慎,《中药大辞典》雷公藤对机体多个器官和系统呈现毒副作用:
消化系统:胃肠刺激症状(恶心、呕吐、腹痛、腹泻、哎血);
血液系统:骨髓抑制,白细胞↓、血小板↓ ;
肾脏:肾功能↓,肾小管上皮细胞坏死,可见线粒体及内质网肿胀
生殖系统:睾丸萎缩,曲细精管内生精细胞数目减少,不育;
内分泌系统:月经紊乱
心血管系统:心悸、胸闷、气短、心律失常;
其他:皮肤湿疹。
End
抗炎作用
湿热之邪入侵于肌肉、筋骨关节之间、脉络失养而阻痹,出现肢体灼热、肿胀等炎症反应:
秦艽(秦艽碱甲)、汉防已(粉防已碱/汉防已甲素)、五加皮、雷公藤均有抗炎作用。
有效成分:秦艽碱甲、青风藤碱、粉防已碱、甲氧基欧芹酚、雷公藤总苷
作用原理
非甾体类:水扬酸类、吡唑酮类 、有机酸类
抑制PGS合成→抗炎
甾体类:肾上腺皮质激素
作用原理
(1)抑制炎性介质的产生与释放:
糖皮质激素?脂调素(lipocortin, LC)合成??磷脂酶A2(PLA2)活性? ?细胞膜上的花生四烯酸 (AA)释放? ?PG及LT生成? ?炎性介质? 。
糖皮质激素?稳定溶酶体膜?组织蛋白酶、水解酶? ?组织损伤 ?。
糖皮质激素? ↑血管对儿茶酚的敏感性,抑制透明质酸, ?毛细血管通透性?炎症症状? 。
(2)调节细胞因子的产生:
致炎细胞因子:
白细胞介素-1(interleukin-1,IL-1),IL-2, IL-3, IL-4, IL-5, IL-6, IL-8,
IL-11, IL-12, IL-13; 肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor, TNF);
?-干扰素(?-IFN); 粒细胞/巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)?促进血管内皮细胞粘附白细胞?白细胞从血液渗出到炎性部位;
使内皮细胞,中性粒细胞及巨噬细胞活化;使血管通透性增加;刺激成纤维细胞增生; 刺激淋巴细胞增殖与分
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