第八讲 胆碱受体阻断药课件.pptVIP

山莨菪碱 654-2 药理作用特点（一）： 扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的1/10。 药理作用特点（二）： 不通过血脑屏障，中枢作用小。 药理作用特点（三）： 解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用明显。 临床应用： 感染性休克 内脏绞痛 东莨菪碱 东莨菪碱易进入中枢， 中枢抑制作用强，小剂量镇静，较大剂量催眠。 临床应用: 麻醉前给药 抗晕动病 治疗帕金森病 第 二 节  颠茄生物碱的合成、半合成代用品 一、合成扩瞳药:  后马托品 托吡卡胺 扩瞳、调节麻痹较阿托品快、短、弱. 替代阿托品用于眼科检查。 儿童需用阿托品。 二 合成解痉药 普鲁苯辛 对胃肠选择性高, 用于溃疡病, 胃肠痉挛及妊娠呕吐。 哌仑西平 选择性作用于胃壁细胞M1受体, 抑制胃酸分泌。 用于溃疡病。 第 九 章 N胆碱受体阻断药 NN受体阻断药 (神经节阻滞药) NM受体阻断药 (骨骼肌松弛药) N受体 阻断药 第 一 节  神经节阻滞药 选择性阻断神经节的NN受体，阻滞Ach与NN受体的结合，从而阻滞神经节的冲动传递作用。 药物对神经节的阻滞作用无选择性，交感和副交感神经节均阻断。 代表药: 美加明 咪噻芬 六甲双铵 临床应用: 目前临床主要用于麻醉时控制血压，以减少手术区的出血。 不良反应 多而严重,如体位性低血压、尿潴留 第二节  骨骼肌松弛药 NM胆碱受体阻断药（骨骼肌松弛药） 药物与运动终板上NM受体结合, 阻断神经冲动的传递, 导致骨骼肌松弛. 骨骼肌松弛药 作用于神经肌肉接头后膜的NM胆碱受体，产生神经肌肉阻滞作用，故亦称为神经肌肉阻滞药。 肌松药只能使骨骼肌麻痹，而不产生麻醉作用，不能使病人的神志和感觉消失，也不产生遗忘作用。 除极化型肌松药 非除极化型肌松药 骨骼肌 松弛药 一 除极化型肌松药 琥珀胆碱 体内过程： iv，琥珀胆碱被血液和肝组织假性AChE迅速水解,作用短暂。 【作用机制】 激动运动终板上NM受体,突触后膜持久去极化,致使终板膜对Ach不起反应. 当乙酰胆碱同乙酰胆碱受体结合后,神经肌肉接头后膜钠离子通道开放，引起神经肌肉接头后膜去极化。由于乙酰胆碱酯酶迅速降解了乙酰胆碱，离子通道仅开放极短的时间. 琥珀胆碱对胆碱酯酶的降解作用不敏感,不易从接头间隙处排泄掉. 琥珀胆碱表现为双相作用, 即先有短期的肌束颤动而后肌肉麻痹. 琥珀胆碱引起神经肌肉接头后膜去极化,导致邻近电压门控的钠离子通道的开放, 进而使去极扩布整个肌纤维.如果去极化肌松药未能从间隙排泄掉,那么终板膜附近的钠离子通道会持续处于非激活状态,导致肌肉松弛. 去极化肌松药同样具有与乙酰胆碱受体结合的功能，其是受体的激动剂，至少在用药最初表现为激动作用。与乙酰胆碱相似，去极化肌松药与受体结合后可使受体构 型改变，离子通道开放而去极化，但终板的持续去极化阻滞了正常的神经肌肉兴奋传递。乙酰胆碱在接头处失活极快，所以正常情况下接头后膜能迅速恢复到静息的极化状态， 有足够的时间等待下一次神