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第二章 药物效应动力学 pharmacodynamics 第一节 药物的基本作用 第二节 药物剂量与效应关系 第三节 药物的作用机制 第一节 药物的基本作用 一、药物的作用与药理效应 二、药物作用的方式 三、药物作用的结果 一、药物的作用与药理效应 （一）药物作用和药理效应 (Drug action Pharmacological effect) 药物作用: 药物对机体细胞的初始作用 药理效应：引起的机体反应 特异性 (Specificity)：构型、电荷、分子大小 （二）药物的药理效应 兴奋作用(Excitation)：功能增强 抑制作用(Inhibition)：功能降低 吗啡 兴奋胃肠、胆道、泌尿道平滑肌 抑制呼吸中枢和痛觉通路的传导 阿托品 阻断迷走神经对心脏抑制 表现为心率加快的兴奋作用 1、局部作用和全身作用 局部作用：药物吸收入血之前在用药部位产生 的直接作用 口服抗酸药的中和胃酸作用、局部麻醉药 酒精、碘酒的消毒作用 全身作用：药物从给药部位吸收入血后，分布到机体组织、器官所呈现的作用。 阿司匹林的解热镇痛作用 二、药物作用的方式 2、直接作用和间接作用 直接作用：药物对其所接触的器官、细胞直接产生的作用 间接作用：由于机体的整体性而通过机体反射机制或生理性调节间接产生的药物作用 血管收缩 血压升高 心率减慢 3、药物作用的选择性 药物在适当的剂量时对机体不同组织器官的作用性质或作用强度方面的差异 选择性高的药物专一性强、活性高、针对性强、副作用少 相对的 与药物作用的特异性相关 但不一定平行 腺体，分泌减少 眼，瞳孔放大 平滑肌，舒张 心脏，心率加快 微血管， 舒张 中枢神经系统 兴奋 选 择 性 (Selectivity) (Atropine) 三、药物作用的结果 （双重性） 治疗作用(Therapeutic Effects ) 凡符合用药目的或能达到防治疾病效果的作用 不良反应(Adverse Reactions) 凡不符合用药目的或给患者带来不适甚至危害的反应 1. 对因治疗 消除原发致病因子 治本 2.对症治疗 改善疾病症状或减轻患者痛苦 治标 3.补充治疗 补充体内营养或代谢物质的不足 治疗作用 抗生素杀灭或抑制体内致病微生物 解热镇痛药 治疗高热 激素 “替代疗法” 糖尿病患者补充胰岛素 副反应：在药物治疗量时和治疗作用同时出现的，与治疗目的无关的作用，又叫副作用。产生副作用的原因是药物作用的选择性低，效应范围广。 不良反应 2. 毒性反应 用量过大或过久对机体功能、形态产生损害。 药理作用延伸 ，可预知，应该避免 急性毒性 剂量过大，迅速发生 慢性毒性 长期使用，在体内积蓄 致畸胎 致癌 致突变 3.后遗效应 停药后，血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应 损伤遗传物质 苯巴比妥催眠 ? 次晨头晕、困倦 长期用糖皮质激素?肾上腺皮质功能低下，持续数月 长期使用广谱抗生素 ? 二次感染 4. 继发反应 由药物的治疗作用所引起的不良后果， 又称治疗矛盾 变态反应 仅见于少数特异质病人， 很小量即可引起。 机理 D + P DP （半抗原） （全抗原） 6.特异质反应 特异质病人对某种药物反应异常增高，先天性遗 传所致 先天缺乏血浆胆碱酯酶，引起琥珀胆碱、司克林中毒 7.耐受性 连续多次用药后机体对药物的反应性降低， 必须增加剂量方能达到原有药物效应。 耐药性 长期应用化学治疗药物后，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低 8.药物依赖性 是长期持续使用某种麻醉或精神药物，所产生的一种精神状态或躯体状态，对某药表现出一种强迫性地持续或定期应用该药的行为或其它反应。 精神依赖性 躯体依赖性 9. 停药反应 突然停药后原有疾病加重,也称反跳 长期服用可乐定停药次日血压即急剧升高 药物 作用 药理作用相 关之ADR 机体反应相 关之ADR 连续用药相 关之ADR 19 药物即毒物，利弊并存，必须权衡，正确应用 第二节 药物剂量与效应关系 药物的剂量与效应 剂量，即用药的份量 血药浓度的高低 效应，即药理效应 即在一定范围内，药物剂量与效 应之间的规律性变化 量效曲线：以效应为纵坐标，