第二十四章肾上腺皮质激素类药物要点.ppt

第二十四章 肾上腺皮质激素 【体内过程】 体内能分泌的糖皮质激素为可的松和氢化可的松。 一、糖皮质激素 可的松和泼尼松本身无活性，在肝内分布转化为氢化可的松和泼尼松龙后才有活性。 【药理作用】 1.抗炎作用 2.抗免疫作用 3.抗毒素作用 ：提高机体对内毒素的耐受力。 4.抗休克作用 5.对血液和造血系统的影响 6.对代谢的影响 7.对骨骼的影响 8.其它 （1）对消化的影响 （2）对中枢作用：可提高中枢兴奋性 。（3）引起眼压升高 【临床应用】 1.严重感染性疾病和炎症 （1）严重急性感染 （2）防止炎症后遗症 2．自身免疫性疾病、过敏性疾病和器官移植排异反应 （1）自身免疫性疾病 （2）过敏性疾病 （3）器官移植排斥反应 3．抗休克治疗 4．血液病 5．皮肤疾病 6．替代疗法 【不良反应】 1.长期大量用药后引起的不良反应 （1）医源性肾上腺皮质功能亢进 （2）诱发或加重感染 （3）诱发或加重溃疡 （4）其它 诱发高血压、高血脂、冠心病你、糖尿病、骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓；抑制儿童市场发育；诱发白内障和青光眼；中枢兴奋，出现欣快、激动、失眠等，偶尔可诱发精神失常，癫痫，大剂量致儿童惊厥。对孕妇偶可致畸胎或新生儿肾上腺皮质功能低下。 2．停药反应 （1）医源性肾上腺皮质功能不全 （2）反跳现象与停药症状 【禁忌症】肾上腺皮质功能亢进症、活动性结核病、活动性消化性溃疡、新近胃肠吻合术、骨折及骨质疏松症、创伤修复期角膜溃疡、严重高血压、糖尿病、孕妇、精神病和癫痫病史者。抗微生物药不能控制的细菌、真菌或病毒感染（如水痘、带状疱疹）等禁用。但当病情危急生命，虽有禁忌症仍可使用，待危险期过后应尽早停药或减量。 【用法和疗程】 1.大剂量突击疗法 用于急性、重度、危及生命的中毒性抢救如严重中毒性感染及休克。 2.一般剂量长期疗法 3.隔日疗法 4.小剂量替代或补充疗法 二、 盐皮质激素 盐皮质激素类药包括醛固酮和去氧皮质酮，它们能促进远曲小管对Na+的重吸收和K+的排泄，用量过大可引起水钠潴留和低血钾。 三、性激素 性激素是性腺分泌的激素。包括雌激素、孕激素和雄激素，属甾体类化合物。 （一）雌激素 女性卵巢的卵泡所分泌的雌激素主要是雌二醇，活性最强，也分泌少量雌酮。 【作用和用途】 1．对生殖系统的作用 2．较大剂量的雌激素，可作用于下丘脑-垂体系统，抑制促性腺激素分泌，从而抑制排卵和泌乳，还能对抗雄激素的作用。 3．对代谢的影响 有轻度水钠潴留作用，增加骨骼钙盐的沉积，加速骨骺闭合，对老年性骨质疏松有一定疗效。 (二)孕激素类 孕激素主要由卵巢黄体分泌。 【作用和用途】 1．生殖系统作用 月经后期，使子宫内膜继续增厚，充血，腺体增生，使增殖期转为分泌期，有利于孕卵的着床和胚胎的发育。 2．代谢 孕激素化学结构与醛固酮相似，可竞争性对抗醛固酮，产生保钾利钠利尿作用。 3．升高体温 可轻度升高体温，使月经周期的黄体相基础体温升高。 【不良反应】 较少，偶见恶心、呕吐、头痛、乳房肿瘤及腹痛等。孕妇应用黄体酮有时可致胎儿生殖器畸形。 （三）雄激素类和同化激素类药 【作用和用途】 1．生殖系统作用 促进男性性器官和男性性征的发育，抑制垂体前叶分泌促性腺素，并有对抗雌激素作用。临床用于睾丸功能不全、功能性子宫出血，对晚期乳腺癌、卵巢癌也有一定疗效。 2．同化作用 能明显的促进蛋白质的合成（同化作用），促进肌肉增长，体重增加，减少蛋白质分解（异化作用），降低氨质血症。同时有水、钠、钙、磷潴留现象。用于久病虚弱、老年性骨质疏松。 四、计划生育用药 (一)女性避孕药 生殖是一个复杂的生理过程，包括精子和卵子的形成与成熟、排卵、受精、着床及胚胎发育等多个环节。阻断其中任何一个环节均可达到避孕或终止妊娠的目的。而这些环节大多数都发生在女性体内，所以目前常用的药物大多供女性使用。 （二）男性避孕药 棉酚（Gossypol）是棉花根、茎和种子中所含的一种黄色酚类物质。 外用避孕药：壬苯醇醚、辛苯醇醚、苯醇醚 抗早孕药：米非司酮、米索前列醇 第二十五章 甲状腺激素及抗甲状腺药 一、甲状腺激素 【作用和用途】 1．维持正常生长发育 2．甲状腺激素促进物质氧化，增加耗氧，提高基础代谢率，使产热增多。 3．中枢神经系统和心血管效应 4. 心脏 有类似肾上腺素的作用，使心率加快，血压上升，心脏耗氧量增加等。 【不良反应】 多见于甲状腺激素过量。轻者常出现心悸、手震颤、多汗、体重减轻、失眠等甲亢症状。重者多见腹泻、呕吐、发热、脉搏快而不规则，甚至有心绞痛、心力衰竭、肌肉震颤或痉挛过量可引起甲状腺功能亢进症状。