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第三节 痛风治疗药
Agents Used to Treat Gout
痛风 (Gout)
◆ 由于体内嘌呤代谢紊乱或尿酸(Uric acid)排泄减少而引起的一类疾病
◆ 特征:血浆尿中尿酸根水平为正常水平的2~3倍
正常水平:男性 1000~1200 mg
女性 约为一半
pKa1=5.7, 在生理pH以尿酸
钠形式存在
Gout
◆ 尿酸钠水平超出溶解限度后,会沉积在关节
组织,引起炎症反应
Formation of the Uric Acid
Classification (Based on Mechanism of Action)
◆ 控制尿酸盐对关节造成的炎症的药物
秋水仙碱,也采用 NSAIDs来缓解急性痛风的疼痛
◆ 增加尿酸排泄速率的药物
丙黄舒
◆ 通过抑制黄嘌呤氧化酶来抑制尿酸生成的药物
别嘌醇
后两类因减少血液中尿酸水平,被用于慢性痛风的治疗
秋水仙碱 Colchicine
◆ 不影响尿酸盐的生成、溶解和排泄
◆ 毒性较大,长期用药可产生骨髓抑制,胃肠道反应是严重中毒的前兆,应立即停药。
丙黄舒 Probenecid
◆ 对[(二丙氨基)磺酰基]苯甲酸
◆ 4-[(Dipropylamino)sulfonyl]benzoic acid
丙黄舒 Probenecid
◆ 抑制尿酸盐在近曲肾小管的主动再吸收,增加尿酸的排泄而降低血中尿酸盐的浓度,缓解或防止尿酸盐结晶的形成,减少关节损伤
◆ 无抗炎、镇痛作用,用于慢性痛风的治疗
◆ 竞争性地抑制弱有机酸类药物(如青霉素)在肾小管的分泌,增加血药浓度,延长他们的作用时间,可作为补助用药。
WHO对钙通道阻滞剂类药物的分类
◆ 选择性钙通道阻滞剂
? 苯烷胺类 维拉帕米
? 二氢吡啶类 硝苯地平
? 苯并硫氮卓类 地尔硫卓
◆ 非选择性钙通道阻滞剂
? 氟桂利嗪类 桂利嗪
? 普尼拉明类等
主要学习药物
◆ 硝苯地平 Nifedipine
◆ 维拉帕米 Verapamil
◆ 地尔硫 Diltiazem
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