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第13章 抗精神失常药
Drugs Used for Treatment of Psychiatric Disorders
药理教研室
教学目标
掌握:
氯丙嗪的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应
米帕明的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应
熟悉:
碳酸锂的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应
抗精神失常药物的分类
精神分裂症的类型
精神失常是多种原因引起的精神活动障碍一类疾病的总称。
精神失常与抗精神失常药
抗抑郁药:
吩噻嗪类:氯丙嗪、氟奋乃静、奋乃静
硫杂蒽类:氯普噻吨
丁酰苯类:氟哌啶醇
抗躁狂药:
丙米嗪、马普替林
碳酸锂
苯二氮卓类
非典型抗精神病药:氯氮平、奥兰扎平
药物分类
1. 抗精神分裂药
2. 抗躁狂抑郁症药
3. 抗焦虑药:
精神分裂症(schizophrenia):
以思维、情感、行为之间不协调,精神活动与现实分离为主要特征的最常见的一类精神病。
第一节 抗精神分裂症药
精神分裂症
I型
II型
阳性症状
(幻觉和妄想)为主
阴性症状
(情感淡漠、主动性缺乏等)为主
抗精神病作用机制
1.阻断中脑-边缘系统/
中脑-皮层系统多巴胺受体
2.阻断5-羟色胺受体
.
一. 吩噻嗪类
氯丙嗪(chlorpromazine)(chlorpromazine)(又名冬眠灵wintermine)
【体内过程】
1.口服吸收慢且不安全,吸收后分布全身,以脑、肺、肝、脾、肾中较多;
脑中浓度可达血浆浓度的10倍。
2.主要在肝脏代谢,其中7-羟氯丙嗪仍具有药理活
3.排泄:肾脏排泄。
?特点:脂溶性高,易蓄积于脂肪组织
.
【药理作用】
1.中枢神经系统
(1)抗精神病作用(神经安定作用):
①对正常人 /对动物 /对精神分裂症患者
迅速控制兴奋躁动
使幻觉、妄想、躁狂等症状逐渐消失
恢复理智,安定情绪,生活自理
② 起效快.可产生耐受性.大剂量不引起麻醉.
③抗精神病作用机制:阻断中脑-边缘系统和中
脑-皮层系统的D2样受体,阻断脑干网状结构
上行激活系统有关.
.
(2)镇吐作用
小剂量:阻断延髓第四脑室底部的催吐化学感受区的D2受体, 对抗DA受体激动剂去水吗啡引起的呕吐
大剂量:直接抑制呕吐中枢
但不能对抗前庭刺激引起的呕吐
也用于:治疗顽固性呃逆。(抑制位于延髓催吐化学感受区旁的呃逆调节中枢)
(对妊娠、化学物质和疾病引起的呕吐均有效,但对晕动性呕吐(前庭刺激所致)无效。
.
(3) 对体温调节中枢的影响
①机理: 抑制体温调节中枢,使调节失灵.
②特点:
a.配合物理降温,可使体温降至正常以下.
b.体温受环境温度影响.
③用途: 高热,低温麻醉,人工冬眠灵.
.
(4)增强中枢抑制药物的作用
氯丙嗪可以增强镇静催眠药、麻醉药、镇痛药的作用
(5)对锥体外系的影响
可阻断黑质-纹状体通路多巴胺受体,出现锥体外系反应。产生类似帕金森症状。
.
2.对自主神经系统的影响
⑴血压下降:
①阻断α受体,使血管扩张.
②抑制血管运动中枢
③直接扩张血管------最终血压下降。
⑵阻断M受体: 弱.其表现有口干、便秘、视力模糊等。
促进 催乳素 引起乳房肿大和泌乳
(抑制催乳素释放抑制因子)
抑制 促性腺激素 使排卵延迟;生长激素,
影响生长发育;促皮质激素,盐/糖皮质激素减少
3. 对内分泌系统的影响
阻断结节-漏斗系统的D2受体,增加催乳素的分泌,抑制促性腺激素和糖皮质激素的分泌。
.
【临床应用】
1.治疗精神病:可治疗各型精神分裂症,对急性患者疗效较好.
可控制躁狂、兴奋,缓解幻觉、妄想,改善某些思维联想障碍和运动抑制症状。
2.呕吐和顽固性呃逆 :治疗除晕动症外的各种呕吐,如妊娠、尿毒症、癌症、放射、药物中毒、胃肠炎等引起的呕吐。
.
3.人工冬眠:临床常用氯丙嗪与哌替啶、异丙嗪组成冬眠合剂。应用:严重创伤、感染性休克、高热惊厥、中枢性高热、甲状腺危象等
目的:
可使患者深睡,体温、基础代谢及组织耗氧量均降
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