第十五章抗精神失常药要点.ppt

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   第13章 抗精神失常药   Drugs Used for Treatment of Psychiatric Disorders 药理教研室 教学目标 掌握: 氯丙嗪的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应 米帕明的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应 熟悉: 碳酸锂的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应 抗精神失常药物的分类 精神分裂症的类型 精神失常是多种原因引起的精神活动障碍一类疾病的总称。 精神失常与抗精神失常药 抗抑郁药:  吩噻嗪类:氯丙嗪、氟奋乃静、奋乃静  硫杂蒽类:氯普噻吨  丁酰苯类:氟哌啶醇 抗躁狂药: 丙米嗪、马普替林 碳酸锂 苯二氮卓类  非典型抗精神病药:氯氮平、奥兰扎平 药物分类 1. 抗精神分裂药 2. 抗躁狂抑郁症药 3. 抗焦虑药: 精神分裂症(schizophrenia): 以思维、情感、行为之间不协调,精神活动与现实分离为主要特征的最常见的一类精神病。 第一节 抗精神分裂症药 精神分裂症 I型 II型 阳性症状 (幻觉和妄想)为主 阴性症状 (情感淡漠、主动性缺乏等)为主 抗精神病作用机制 1.阻断中脑-边缘系统/ 中脑-皮层系统多巴胺受体 2.阻断5-羟色胺受体 . 一. 吩噻嗪类 氯丙嗪(chlorpromazine)(chlorpromazine)(又名冬眠灵wintermine) 【体内过程】 1.口服吸收慢且不安全,吸收后分布全身,以脑、肺、肝、脾、肾中较多; 脑中浓度可达血浆浓度的10倍。 2.主要在肝脏代谢,其中7-羟氯丙嗪仍具有药理活 3.排泄:肾脏排泄。 ?特点:脂溶性高,易蓄积于脂肪组织 . 【药理作用】 1.中枢神经系统 (1)抗精神病作用(神经安定作用):   ①对正常人 /对动物 /对精神分裂症患者 迅速控制兴奋躁动 使幻觉、妄想、躁狂等症状逐渐消失 恢复理智,安定情绪,生活自理 ② 起效快.可产生耐受性.大剂量不引起麻醉. ③抗精神病作用机制:阻断中脑-边缘系统和中 脑-皮层系统的D2样受体,阻断脑干网状结构 上行激活系统有关. . (2)镇吐作用 小剂量:阻断延髓第四脑室底部的催吐化学感受区的D2受体, 对抗DA受体激动剂去水吗啡引起的呕吐 大剂量:直接抑制呕吐中枢 但不能对抗前庭刺激引起的呕吐 也用于:治疗顽固性呃逆。(抑制位于延髓催吐化学感受区旁的呃逆调节中枢) (对妊娠、化学物质和疾病引起的呕吐均有效,但对晕动性呕吐(前庭刺激所致)无效。 . (3) 对体温调节中枢的影响  ①机理: 抑制体温调节中枢,使调节失灵.  ②特点:    a.配合物理降温,可使体温降至正常以下.    b.体温受环境温度影响.    ③用途: 高热,低温麻醉,人工冬眠灵. . (4)增强中枢抑制药物的作用 氯丙嗪可以增强镇静催眠药、麻醉药、镇痛药的作用 (5)对锥体外系的影响 可阻断黑质-纹状体通路多巴胺受体,出现锥体外系反应。产生类似帕金森症状。 . 2.对自主神经系统的影响  ⑴血压下降: ①阻断α受体,使血管扩张.   ②抑制血管运动中枢   ③直接扩张血管------最终血压下降。 ⑵阻断M受体: 弱.其表现有口干、便秘、视力模糊等。 促进 催乳素 引起乳房肿大和泌乳 (抑制催乳素释放抑制因子) 抑制 促性腺激素 使排卵延迟;生长激素, 影响生长发育;促皮质激素,盐/糖皮质激素减少  3. 对内分泌系统的影响 阻断结节-漏斗系统的D2受体,增加催乳素的分泌,抑制促性腺激素和糖皮质激素的分泌。 . 【临床应用】   1.治疗精神病:可治疗各型精神分裂症,对急性患者疗效较好. 可控制躁狂、兴奋,缓解幻觉、妄想,改善某些思维联想障碍和运动抑制症状。   2.呕吐和顽固性呃逆 :治疗除晕动症外的各种呕吐,如妊娠、尿毒症、癌症、放射、药物中毒、胃肠炎等引起的呕吐。   .  3.人工冬眠:临床常用氯丙嗪与哌替啶、异丙嗪组成冬眠合剂。应用:严重创伤、感染性休克、高热惊厥、中枢性高热、甲状腺危象等  目的:   可使患者深睡,体温、基础代谢及组织耗氧量均降

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