免疫抑制剂汇总要点.pptVIP

糖皮质激素都有相同的基本结构－21碳的四环甾核，C3的酮基和C17上的二碳侧链及C4-5双键是保持生理活性的必须基团。 对炎症过程的各个阶段几乎均有作用。 再分布：明显降低循环中的淋巴细胞，淋巴细胞短期内从血循环转移至脾、淋巴结和骨髓； 促进骨髓及附壁中性粒细胞进入血循环，抑制中性粒细胞在炎症部位聚集，降低其趋化性； 诱导不成熟B细胞凋亡。 Langhoff等将泼尼松、地塞米松与氢化可的松定义为中效免疫抑制激素，将甲泼尼龙和氟氢可的松定义为强效免疫抑制激素。 Relative immunosuppressive potency of various corticosteroids measured in vitro 糖皮质激素-糖皮质激素受体（GC-cGR） 直接途径 与DNA上的糖皮质激素受体反应元（GRE）结合，启动或抑制相 应基因的mRNA转录。 抑制TNFα、IL-1、IL-2、IL-6和ICAM-1等mRNA转录， 启动IκB（抑制NF-κB活化） mRNA转录。 间接途径 与其他核转录因子相互作用，发挥抗炎和免疫抑制作用。 发挥作用缓慢而持久。 GRα是糖皮质激素发挥作用的主要受体，平素GRα与热 休克蛋白等胞浆蛋白结合成复合物，以非活化状态存在 于细胞浆中； 胞浆蛋白包括蛋白激酶信号转导通路中的一些激酶； 大剂量时发挥作用，起效快，数秒至数分钟即发挥