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第 9 章 胆碱能受体阻断剂 Chapter 9 Cholinoceptor blocking drugs P72 一、阿托品 Atropine 药理作用： 阿托品的药理作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一样，从高到低依次为： 腺体分泌减少—瞳孔开大和调节麻痹—膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降—心率增快—中枢作用 (二)非去极化型肌松药(竞争型肌松药) 筒箭毒碱(d-tubocurarine) 肌松顺序及恢复顺序:眼部肌肉 四肢肌 躯干肌 肋间肌 膈肌 特点：1.本药静注后3~6min起效，持续20~40min。 2.安全性比较小，因作用时间较长，其作用 不易逆转(呼吸肌松弛)，3.与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用,过量时可用新斯的明解毒. 4.有神经节阻断作用. [应用] 因药源有限,临床已少用. * * 分类 及代表药 1.M受体阻断药 (1)M1,M2受体阻断药 阿托品 东莨菪碱 山莨菪碱 (2)M1受体阻断药 哌仑西平 (3)M2受体阻断药 三碘季胺酚 2.N受体阻断药 (1)N1受体阻断药 美加明 (2)N2受体阻断药 琥珀胆碱 筒箭毒碱 第一节 M胆碱能受体阻断剂 [作用] 竞争性拮抗Ach对M受体的激动作用。 1.解除平滑肌痉挛：松驰多种内脏平滑肌 特点：?对过度活动或痉挛的平滑 肌松驰作用较显著. ? 胃肠膀胱胆管.输尿管. 支气管. 2.抑制腺体分泌：唾液腺.汗腺呼吸 道腺体胃腺. 3.眼：强而持久 (1) 散瞳：阻断虹膜括约肌M受体. (2)眼内压升高：虹膜退向四周边 缘，前房角变窄阻碍房水回流. (3)调节麻痹：睫状肌松弛，拉紧 悬韧带，使晶状体变扁平，屈 光度降低，以致视近物模糊， 视远物清楚. 4.心血管系统： (1)较小治疗量可减慢心率，较大剂量可心率增加和传导加速：?阻断 M受体，解除迷走神经对心脏 的抑制.?迷走神经张力高的青 年，心率加快作用显著。 (2)扩张血管，改善微循环：治疗量对血管和血压无明显影响，大剂量解除小血管痉挛，可能与代偿性散热反应和直接扩张 血管有关。 5.中枢神经系统： (1)较大剂量（1～2mg)可轻度兴奋 延脑和大脑。 (2)中毒剂量（10mg),由兴奋转入 抑制（昏迷等〕 [应用] 1.解除平滑肌痉挛：胃肠绞痛膀胱 刺激症胆绞痛和肾绞痛（胆，肾 绞痛常与镇痛药哌替啶合用) 2.抑制腺体分泌：（1）全身麻醉给 药（2）严重盗汗和流涎症。 3.眼科：（1）虹膜睫状体炎 （2）检查眼底 （3）验光配镜，使调节麻 痹，晶状体固定。现 已少用，仅儿童验光 时用. 4.缓慢型心律失常：窦性心动过缓， 窦房阻滞， I, II度房室传导阻滞. 5.感染性休克:暴发型流脑,中毒性菌痢， 中毒性肺炎等所致的休克.伴高热不 用. 6.解救有机磷酸酯类中毒。 [不良反应] 1.副作用：口干,心悸,视力模糊等。 2.过量中毒：幻觉,谵忘,精神错乱, 高热.严重时可由中枢兴奋转入抑 制，出现昏迷,血压下降,呼吸抑 制. 中毒解救药:毛果芸香碱，新斯的 明，毒扁豆碱. 当解救有机磷酸酯类中毒而用阿 托品过量时，不宜用新斯的明和 毒扁豆碱. 常用药物的效应比较 药 名 外周 扩张 中枢 应用 抗胆碱 血管 作用 阿托平 ++
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