第10拟肾上腺素药概念.pptVIP

[不良反应] 　1、治疗量：可见心悸、恐惧、头痛、BP上升、 皮肤苍白、可自行消失 2、大量或静滴过快，可使血压剧升，致脑出血， 心律失常，故应缓慢静注。老年人慎用 [禁忌症] 　1、高血压 　　2、器质性心脏病、脑动脉硬化 　　3、甲亢 　　4、糖尿病 二、多巴胺 （ DA ） 是合成NA的前体 中枢：是中枢神经系统某些通路的化学递质 外周：肾、肠系膜和冠脉等血管上存在DA受体 药用：DA为人工合成品 性质：不稳定 [体内过程]　 1、口服无效，易在肝、肠中破坏 　2、静脉给药，作用短暂 （因在体内可迅速被MAO、COMT破坏） 3、不易透过血脑屏障，无中枢作用 [药理作用] 1、心脏（ β1） 心收缩力 心率 - 但剂量大时 心输出量 2、血管与血压 “+” D1 R ：肾、肠系膜血管扩张 “+” α R：皮肤、粘膜血管收缩 外周阻力－　　　舒张压－ 　 心输出量　　　　　　　收缩压 外周阻力－　　　　　　舒张压－ 脉压 ３、肾脏 　 “+” D1 R ：扩张肾血管　　　肾血流量　　　 肾小球滤过率　　　尿量 　　 但大剂量：激动肾血管α 受体，肾血管收缩，肾血流 量下降 　　另外，还有排钠利尿作用（直接作用于肾小管） ［临床应用］　 　1、抗休克 是目前较理想的抗休克药 与其他药比较，有以下优点： 　①升压，血液供应分配合理：NA＞DA＞异丙 　②增强心肌收缩力，输出量上升：异丙＞DA＞NA 　③保护肾脏，增加尿量：DA＞异丙＞NA 　④较少发生心律失常　　　　　　　　　　 　　　　　　　　　骨骼肌皮肤血管收缩，提高微循环灌注压 　　适当剂量DA　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　血液分配 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　合理 　　　　　 肾、肠系膜血管扩张，重要脏器血供上升，　　　　　　　　　 减轻损害 * 对伴有心收缩力下降及尿量减少而血容量已补足的 休克患者疗效较好 2、治疗急性肾功能衰竭 3、急性心功能不全 ［不良反应］　 　　1、一般不良反应轻，偶有头痛、恶心、呕吐 　　2、剂量过大或滴注过快，可出现心动过速，心律失常， 　　　肾功能减退，可用酚妥拉明对抗 　　3、不宜与碱性药配伍，心动过速，室颤者禁用 　三、麻黄碱 　 * 是从麻黄叶中提取的生物碱 * 人工合成（常用其盐酸盐） * 易溶于水、性质稳定 * 在胃肠中不易破坏，可口服，注射 * 属非儿茶酚胺类药物 [药理作用] 　　　 特点：1.性质稳定，口服有效 　　2.拟肾上腺素作用弱而久 　　 3.中枢兴奋作用较显著 　　4.易产生快速耐受性 * * 第十章　肾上腺素受体激动药 肾上腺素受体激动药（adrenoceptor agonists）: [拟肾上腺素药（adrenomimetic drugs）] * 是一类化学结构与药理作用与NA、Adr相似的药物, ----产生肾上腺素样的作用 * 化学结构是胺类，作用又与兴奋交感神经的效应 相似，故又称拟交感胺类 （sympathomimetic amines） §1　构效关系及分类 一、构效关系 基本化学结构：β-苯乙胺 苯环上有3-OH、4-OH属儿茶酚， 如Adr、NA、DA、ISO  ----儿茶酚胺类（ catecholamines） 儿茶酚胺类 外周作用强，易被COMT破坏，作用短 非儿茶酚胺类(麻黄碱) 3或/和4位去-OH，外周作用弱，中枢作用强 不易被COMT 破坏----作用时间长 二、分类 α受体激动药： 去甲肾上腺素、间羟胺、去氧苯肾上腺素 α, β受体激动药：肾上腺素、多巴胺、麻黄碱 β受体激动药：异丙肾上腺素、多巴酚丁胺 §2