拟肾上腺素药简介.ppt

Epinephrine has approximately equal effects at αand βreceptors. In addition, it has approximately equal effects at β1 and β2 receptors Epinephrine predominantly affects the heart through β1 receptors, causing an increase in heart rate and cardiac output The effects of epinephrine on blood pressure and peripheral resistance are dose dependent Norepinephrine has a relatively low affinity for β2 receptors Through stimulation of αreceptors, norepinephrine causes constriction of all major vascular beds and increases total peripheral resisrance and mean arterial pressure Isoproterenol causes a marked decrease in total peripheral resistance and an increase in heart rate and cardiac output Isoproterenol β1=β2 agonists Dopamine receptors are located throughout the body and in the central nervous system At low doses, dopamine cause renal and coronary vasodilation. It also activates β1 receptors in the heart The action of dopamine in the renal vascular bed is useful in attempts to preserve renal blood flow and function in the treatment of shock At high dose dopamine acts like epinephrine 小剂量 激动肾血管D1受体，肾血管扩张，血流量增加，肾小球滤过增加，尿量增加，肾功能改善 激动肾小管D1受体，排Na+利尿 大剂量 激动肾血管?受体 ，肾血管收缩，肾功能损害 临床应用 1.抗休克:休克伴有心收缩力减弱及尿量减少者尤适用 2.急性肾衰, 与利尿药合用 3.急性心衰及慢性心衰急性发 不良反应 恶心,呕吐,心悸,心律失常 麻黄碱 激动α和β受体；促进递质释放 心血管：兴奋心脏，但整体心率变化不大；缓慢、持久升高血压 支气管平滑肌：松弛作用较肾上腺素缓慢, 温和, 持久 中枢作用：有较显著兴奋作用 快速耐受性 临床应用 预防支气管哮喘和轻症的治疗 消除鼻粘膜充血所致鼻塞 防治某些低血压状态：椎管麻醉后低血压 缓解荨麻疹与血管神经性水肿的皮肤粘膜症状 不良反应 CNS兴奋所致失眠等 禁忌症 同肾上腺素 第二节 α受体激动药 α Adrenoreceptor Agonists 去甲肾上腺素 间羟胺 去氧肾上腺素 甲氧明 去甲肾上腺素（norepinephrine,NE,noradrenaline,NA) 【体内过程】 口服不产生吸收作用，因迅速被肠液破坏。 不肌注和皮下注射，因强烈血管收缩，可引起局部组织缺血坏死 临床上一般采用静脉给药。 药理作用：激动α＞β1受体 1. 血管:收缩；皮肤、粘膜＞肾＞肝、肠＞骨骼肌 2. 心脏,兴奋但心率减慢 3.血压: 平均 收缩 舒张 脉压 治疗量: ＋ ＋＋ ＋ ＋ 大剂量: ＋＋ ＋ ＋＋ － 4.其他：大剂量升血糖 对?受体具有强大的激动作用 对?1受体激动作用较弱 对?2受体无作用 激动突触前膜?2受体，负反馈抑制NA的释放。 激动血管?1受体,使血管收缩,主要：小动脉、小静脉血管 皮肤、粘膜血管 肾脏血管 脑、肝、肠系膜血管 骨骼肌血 冠状血管扩张 腺苷作用 心脏 心脏作用较Adr弱 β1受体(+)--- 心肌的收缩力增加---心率加快---心排出量增加 整体情况下，心