[基本要求] 掌握:毛果芸香碱、阿托品、新斯的明、加兰他敏、碘解磷定、氯解磷定及维库溴铵的药理作用、临床应用和主要不良反应;有机磷酸酯类急性中毒的机制、急性中毒症状、解救的药物和药物的解毒机理。 熟悉:易逆性抗胆碱酯酶药的一般特性,东莨菪碱、山莨菪碱的药理作用及临床应用。 了解:烟碱的作用特点;胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程。 难点:有机磷酸酯类急性中毒的机制及解救。 分类 作用于胆碱受体的药物 传出神经的分类及生物效应 胆碱受体激动药:又称拟胆碱药物,是一类作用与Ach相似的药物,能激动胆碱能神经支配的效应器、神经节、神经肌肉接头等部位的胆碱受体,产生拟胆碱的作用。直接激动胆碱受体。 一 激动药:乙酰胆碱 ACh 分子中的季铵基团和酯基是药物作用的关键结构 在组织中易被胆碱酯酶破坏,水溶液不稳定 不易透过血脑屏障 乙酰胆碱(acetylcholine, ACh) 补充 M和N受体激动剂 无临床应用价值,药理研究工具药 【药理作用】 M样作用:激动M受体,胆碱能神经全部节后纤维兴奋 1.腺体:分泌增加,包括唾液腺、汗腺、支气管粘膜、胃肠道粘膜等 2.眼:瞳孔扩约肌和睫状肌收缩,瞳孔变小 3.支气管:支气管平滑肌收缩 胃肠道:胃肠道平滑肌兴奋,蠕动增强 泌尿道:泌尿道平滑肌兴奋,排尿增加 4. 心血管: ☆ 心率减慢(负性频率作用) ☆ 窦房结和房
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