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Version 11-Sep-07 MA-* 最后跟大家强调一下密固达的给药注意事项： 在明确绝经后骨质疏松症诊断后，根据患者情况决定具体输液时间和计划 首先，先检查患者的血肌酐和血钙，确定肌酐清除率以及血钙符合治疗标准才可以给予治疗。 患者用药前需要充分沟通可能发生的一过性不良反应。 另外，患者给药前需要适当补水，并且给予密固达治疗后需要每日常规补充钙剂和维生素D Version 11-Sep-07 MA-* 今天的介绍将包括四方面内容 密固达独特的结构，可以确保与骨组织迅速结合，使骨转换指标降至正常水平。 密固达是疗效超强的双膦酸盐，为患者提供全年的骨骼保护作用，并且可以持续3年降低骨折风险。 由于一年一次的给药方式，密固达是最为方便的骨质疏松治疗药物，是唯一单次给药即可降低全年骨折风险的双膦酸盐。 密固达具有良好的安全性。 Version 11-Sep-07 MA-* * 密固达一年一次强效治疗绝经后骨质疏松症，具有良好的依从性，可以确保临床研究中的疗效在实际治疗中得到实现。 并且由于密固达的明确疗效，得到美国、欧洲骨质疏松治疗指南的治疗推荐，是绝经后骨质疏松症治疗的突破性药物。 * 密固达（唑来膦酸） 给药步骤及注意事项（使用后） * 密固达（唑来膦酸） 一年滴一次，全年骨保护 * * 密固达新适应症： 用于治疗绝经后骨质疏松症 已于2009年5月22日得到SFDA批准 Version 11-Sep-07 MA-* 大家好，很高有这个机会和大家介绍一个全新的绝经后骨质疏松症治疗产品，一年仅需给药一次即可提供全面骨骼保护作用的密固达。 Version 11-Sep-07 MA-* 今天的介绍将包括四方面内容 密固达独特的结构，可以确保与骨组织迅速结合，使骨转换指标降至正常水平。 密固达是疗效超强的双膦酸盐，为患者提供全年的骨骼保护作用，并且可以持续3年降低骨折风险。 由于一年一次的给药方式，密固达是最为方便的骨质疏松治疗药物，是唯一单次给药即可降低全年骨折风险的双膦酸盐。 密固达具有良好的安全性。 Version 11-Sep-07 MA-* 首先我们看一下密固达独特的药物结构 Version 11-Sep-07 MA-* 这张图展示的是所有双膦酸药物的作用机制，通过与骨表面的羟基磷灰石结合而进一步对破骨细胞发挥作用。 首先，药物进入体内后直接与骨表面结合，并且主要在骨吸收活跃部位的骨表面浓集，当破骨细胞侵蚀骨组织的时候，会将骨表面的双膦酸盐吸收入破骨细胞体内，使细胞功能丧失，最终凋亡。 Version 11-Sep-07 MA-* 所有双膦酸盐的主要结构为磷酸基团，不同双膦酸药物的结构差异主要在R2侧链，密固达的R2侧链具有独特的含双氮咪唑杂环结构，其他双膦酸盐的侧链只含有一个氮原子，该结构使得药物与骨表面的结合力更强，并且对于破骨细胞的骨吸收抑制作用也更强。 Version 11-Sep-07 MA-* 体外研究结果显示，密固达具有更强的强力磷灰石结合力 体外研究对不同双膦酸盐与骨组织和结合力，通过吸附力指数进行了比较，可以看到唑来膦酸具有最强的吸附力，之后的顺序依次是：阿伦膦酸，伊班膦酸，利塞膦酸，依替膦酸与氯曲膦酸。 Reference Nancollas GH, Tang R, Phipps RJ, et al. Novel insights into actions of bisphosphonates on bone: differences in interactions with hydroxyapatite. Bone. 2006;38:617-627. Version 11-Sep-07 MA-* 体外研究看到唑来膦酸具有更强的FPP合成酶的抑制作用 FPP合成酶是破骨细胞结构蛋白所必需的酶，如果FPP合成酶受到抑制，则破骨细胞将无法进行骨吸收，最终凋亡，而含氮双膦酸盐主要是通过抑制FPP合成酶而发挥抗骨吸收作用的。 以下图通过对比药物的FPP合成酶抑制IC50，而对于不同双膦酸盐抑制FPP合成酶的作用进行了横向比较。 IC50是使50%FPP合成酶受到抑制所需要的药物剂量，IC50越低则代表药物的作用越强。从图中可以看到唑来膦酸具有最强的抑制骨吸收作用 Reference 1. Dunford JE, Thompson K, Coxon FP, et al. Structure-activity relationships for inhibition of farnesyl diphosphate synthase in vitro and inhibition of bone resorption in vivo by nitrogen-containing bisphosphonates.