第五大环内酯类抗生素导论.pptVIP

* 第五章 大环内酯类抗生素 红霉素的结构与理化性质 2 红霉素的生产工艺 4 3 1 红霉素的生物合成 3 3 概述 一、概 述 大环内酯类抗生素是以一个大环内酯为母 体，通过羟基，以苷键和1~3个分子的糖相连结 的一类抗生素。 大环内酯类抗生素 大多数 某些 碱性大环内酯类抗生素 的抗菌活性较强 十六元大环内酯抗生素 抗菌活性最强 多氧大环内酯 多烯大环内酯 蒽沙大环内酯 大环内酯类 按结构划分： 1、多氧大环内酯抗生素 12元环 14元环 16元环 二甲胺基糖 碱性 去氧氨基己糖 竹桃糖 碳霉氨基糖 碳霉糖 作用机理：与核糖蛋白体50S亚基的特殊部位结合，选择性 抑制原核蛋白质合成。对病原性细菌有选择性抑制效应，因 而其毒副作用较低。 2、多烯大环内酯抗生素 四烯 五烯 六烯 七烯 按照所含共轭双键的数目： 分子特征：具有26 ~ 28元大环内酯 多元环内酯环中，具有4~7个共轭双链 四烯 五烯 六烯 七烯 活性 多烯大环内酯和大环内酯抗生素之间的生物学差别 有抗G+、嗜血杆菌属、布鲁杆菌属、奈氏球菌属的活力 无抗细菌活力，有抗酵母、霉菌和丝状真菌的活力 抗菌谱 70S核糖核蛋白 细胞膜内的固醇 作用部位 抑制肽酰基合成酶和转移作用 改变细胞的渗透性 作用方式 大环内酯抗生素 多烯大环内酯抗生素 生物学特性 3