特耐凯纷说明书150430概述.pptxVIP

注射用帕瑞昔布钠 VS 氟比洛芬酯注射液 仅供辉瑞内部使用 内容摘要 2 1 2 1 3 1 1 说明书解读篇 推广信息疗效篇 推广信息安全篇 仅供辉瑞内部使用 基本信息 商品名 特耐? 凯纷? 通用名 注射用帕瑞昔布钠1 氟比洛芬酯注射液 2 剂型 白色或类白色冻干块状物 白色乳液略带粘性 规格 20mg/40mg(以帕瑞昔布计) 5ml:50mg 化学结构式 C19H17N2O4SNa C19H19FO4 作用机制 选择性COX-2抑制剂 非选择性NSAIDs 注射用帕瑞昔布钠?说明书 氟比洛芬酯注射液?说明书 仅供辉瑞内部使用 适应症与用法用量对比 注射用帕瑞昔布钠 氟比洛芬酯注射液 日本氟比洛芬酯注射液说明书 适应症 手术后疼痛的短期治疗 术后镇痛 癌症镇痛 用于下列疾病及状态时的镇痛。 术后、各种癌症 用法 快速静脉推注 通过已有静脉通路给药 肌肉注射应选择深部肌肉缓慢推注 一般采用静脉给药，尽可能缓慢给药(1分钟以上) 必要时可采用镇痛泵 尽量缓慢（超过1分钟的时间）静脉注射 用量 推荐剂量为40mg ，IV / IM，随后视需要间隔6～12 小时给予20mg 或40mg，每天总剂量不超过80mg。 通常成人每次静脉给予50mg，根据年龄、症状适当增减剂量 通常成人的用量为每次静脉注射50mg，应根据年龄、症状进行适当的剂量增减。 注射用帕瑞昔布钠说明书 氟比洛芬酯注射液说明书 氟比洛芬酯注射液不能肌注，特耐可以静注或肌注，使用更方便 仅供辉瑞内部使用 药代动力学参数对比 药代动力学参数 注射用帕瑞昔布钠 氟比洛芬酯注射液 吸收 转化 帕瑞昔布在静注或肌注后经肝脏酶水解，迅速转化为有药理学活性的物质——伐地昔布 健康男子静脉内单次给予氟比洛芬酯注射液5ml(50mg)，在5分钟内全部水解为氟比洛芬 峰浓度 帕瑞昔布钠单次静注或肌注20mg，伐地昔布分别于注射后约30 分钟或1 小时达到峰浓度 静脉内单次给予氟比洛芬酯注射液5ml(50mg)，6-7分钟后氟比洛芬血中浓度达到最高(8.9μg/ml) 分布 血浆蛋白结合率 98%(最高推荐剂量80mg/天) 无介绍 分布容积 55L 代谢 代谢部位与代谢酶 肝脏代谢；细胞色素P450(CYP)3A4 与CYP2C9 同工酶代谢以及磺胺葡萄糖醛酸化 无介绍 消除 半衰期 8h 5.8h 血浆清除率 6L/h 无介绍 解读 注射用帕瑞昔布钠半衰期8h，而氟比洛芬酯注射液为5.8h，注射用帕瑞昔布钠更耐久镇痛 氟比洛芬酯注射液说明书很多信息未涉及到 注射用帕瑞昔布钠说明书 氟比洛芬酯注射液说明书 仅供辉瑞内部使用 特殊人群用药 注射用帕瑞昔布钠 氟比洛芬酯注射液 老年患者 老年患者(≥65 岁)应用帕瑞昔布一般不需进行剂量调整。对于体重低于50kg 的老年患者，初始剂量应减至常规推荐剂量的一半且每日最高剂量应减至40mg。 要特别当心老年患者出现不良反应，要从小剂量开始慎重给药。 儿童 尚未确定18岁以下儿童使用的安全性和疗效，故不推荐使用。 儿童使用的安全性尚未确定，因此儿童不宜使用。 肾功能不全的患者 不必对轻度至中度肾功能损伤（肌酐清除率： 30～80ml/min）的患者进行剂量调整。对于重度肾功能损伤（肌酐清除率：30ml/min） 或有液体潴留倾向的患者，应选择最低推荐剂量开始治疗并密切监测肾功能。 严重肾功能不全者禁用； 肾功能不全或有既往史的患者 慎用 肝功能不全的患者 轻度肝功能损伤的患者(Child-Pugh 评分：5-6)不必进行剂量调整。中度肝功能损伤的患者(Child-Pugh 评分：7-9)应慎用帕瑞昔布，剂量应减至常规推荐剂量的一半且每日最高剂量降至40mg。目前尚无严重肝功能损伤患者(Child-Pugh 评分：≥10)的临床用药经验，因此禁止在此类患者中使用帕瑞昔布。 严重肝功能不全者禁用； 肝功能不全或有既往史的患者 慎用 注射用帕瑞昔布钠说明书 氟比洛芬酯注射液说明书 氟比洛芬约50%经肾排出，而特耐经肝代谢消除，仅5%以原型经肾排泄，肾功能不全不会造成体内药物蓄积。出血倾向及血液系统异常患者慎用氟比洛芬。 仅供辉瑞内部使用 药物相互作用—药效学相互作用 注射用帕瑞昔布钠 氟比洛芬酯注射液 抗凝血药物 增加发生出血并发症的风险，尤其在治疗开始后数天内。应密切监测同时服用抗凝血药物患者的凝血酶原时间国际标准化比(INR)，特别是在开始使用帕瑞昔布或对帕瑞昔布进行剂量调整后数日内 慎与其合用 阿司匹林 对阿司匹林抑制血小板聚集的作用或出血时间没有影响。帕瑞昔布可以与低剂量(≤325mg)阿司匹林合用 未提及 ACE抑制剂或利尿剂 帕瑞昔布钠与ACE 抑制剂或利尿药合用时，将增加发生急性肾功能不全的风险 慎与其合用 环孢霉素或他克莫