4.中枢神经系统药物(药物化学).ppt

中枢神经系统药物 第一节　镇静催眠药 作用及特点： 作用：镇静、催眠、抗癫痫、抗焦虑 分类 巴比妥类（第一代） 苯二氮卓类（第二代） 咪唑并吡啶类等（第三代） 一、巴比妥类 结构 分类 合成 理化通性 构效关系 临床应用 代表药物：苯巴比妥 （一）结构 (二)分类 （三）合成 反向合成法 （四）理化性质 物理性质 弱酸性 水解性 鉴别反应 – 与金属离子反应 1.物理性质 一般为白色结晶或结晶性粉末，加热多能升华。 不溶于水，易溶于乙醇及有机溶剂。 含硫巴比妥类药物，有不适臭味。 2.弱酸性 能溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液中形成钠盐，但不溶于碳酸氢钠溶液。 钠盐易溶于水，可作注射用药 水溶液与酸性药物接触或吸收空气中CO2，可析出沉淀 3. 水解性 4.鉴别 1）水解性 2）与硝酸银试液作用 3）铜吡啶反应 （五）构效关系 理化性质对药物作用强度、起效快慢的影响 酸性解离常数（PKa） 脂水分配系数（P） 体内代谢对药物作用时间的影响 解离度对药效的影响 弱酸性药物 1、酸性解离常数（PKa） 2、脂水分配系数（P） 脂水分配系数 P=Co/Cw 1）5位上需有两个亲脂性取代基，且取代基的碳原子总数为4 - 8 2）N上引入甲基，增加脂溶性，降低酸性，故起效快；若两个N上均引入烷基，则转为惊厥作用 3）2位羰基氧以硫代替