美托洛尔_高血压一线用药解读.ppt

?-阻滞剂在高血压治疗中地位：内容 ?-受体阻滞剂治疗高血压独特机制无法替代 ?-受体阻滞剂是治疗高血压的一线药物 ?-受体阻滞剂在高血压患者中的优选应用 ?-受体阻滞剂如何选择 选择好的?-阻滞剂：药理学三大特征 ?-阻滞剂对心衰患者自主神经系统的影响 Vagus nerves ( ? ) Sympathetic nerves (+) Lipid soluble ?-blocker Heart rate reduction and electrical stability 肾上腺素能受体亚型的分布与效应 器官 主要受体 生理学效应 心肌 ?1 ?2 刺激收缩，加快心率 支气管平滑肌 ?2 支气管扩张 骨骼肌 ?2 糖原分解 肝 ?1 糖原分解 ?2 糖原分解，糖原生成 胰 ?2 抑制胰岛素释放 ?2 刺激胰岛素释放 肾 ?1 肾素释放 ?1受体：心脏受体 ?2受体：支气管受体 ?2受体 影 响 糖 代 谢 ?1受体：影响RAS ?1-选择性?-受体阻滞剂的临床优势 治疗效益更确切 降压/抗心绞痛/心肌梗死/心力衰竭主要靠阻滞?1-受体 不良反应更少见 不影响糖代谢：安全用于合并糖尿病的患者 不影响脂代谢 不增加气道阻力：合并慢支、肺气肿的患者安全性更高 对外周血管阻力影响小 内源拟交感活性?-受体阻滞剂作用有所不同 ?-受体接受刺激，引起一系列生理或病理反应 … ?-受体被阻断，无法引起后续反应 … ?-受体接受刺激，引起不同程度生理或病理反应 … 儿茶酚胺 ?-阻滞剂 有内源拟交感活性的?-阻滞剂 关注药理学：一个好的?-受体阻滞剂 脂溶性 + ?1-选择性 – 内在拟交感活性 施氏公式 进入细胞内保护心血管 专攻心血管减少副作用 确保抗交感降低死亡率 脂溶性 + ?1选择性 – 内在拟交感活性 施仲伟. 中国医学论坛报 2011-09-15 美国成人的?-阻滞剂处方率逐年增高 全美健康与营养抽样调研资料：37959例?20岁非住院成人 Kantor ED, et al. JAMA 2015 2011年美国?-受体阻滞剂的处方数量 DiNicolantonio JJ, et al. Open Heart 2015 美国最新高血压试验选用美托洛尔平片 SPRINT Research Group. N Engl J Med, November 9, 2015 Systolic Blood Pressure Interventional Trial (SPRINT) The influence of bisoprolol versus placebo on blood glucose and haemoglobin A1 was tested in 20 noninsulin-dependent diabetics with concomitant essential hypertension. Two treatment periods of 2 weeks each with 10 mg bisoprolol or placebo were carried out. The figure shows that compared with placebo, bisoprolol did not change blood glucose and haemoglobin A1 (HbA1). No hypoglycaemia was observed. Systolic (SBP) and diastolic (DBP) blood pressure, and heart rate (HR) were significantly (p 0.01) reduced after 2 weeks of bisoprolol therapy, compared with placebo. It was concluded that bisoprolol, in a dose therapeutically effective in essential hypertension, has no influence on carbohydrate metabolism in patients with diabetes mellitus. 1 ?-阻滞剂是高血压一线用药 ?-阻滞剂在高血压治疗中地位：内容 ?-受体阻滞剂治疗高血压独特机制无法替代 ?-受体阻滞剂是治疗高血压的一线药物 ?-受体阻滞剂在高血压患者中的优选应用 ?-受体阻滞剂如何选择 ?-阻滞剂在高血压治疗中地位：内容 ?-受体阻滞剂治疗高血压独特机制无法替代 ?-受体阻滞剂是治疗高血压的一线药物 ?-受体阻滞剂在高血压患者中的优选应用 ?-受体阻滞剂如