安博维RTD.ppt

前面我们介绍了指南对ARB的推荐，下面我们比较一下几种常见ARB的分子结构。安博维之所以能强效降压，是因为它具有独特的分子结构。右图灰色部分是多数ARB共有结构：联苯四唑和咪唑。红色部分是安博维独有的环戊基结构，这也是安博维降压疗效方面优于其他 ARB的基石。 * 安博维独具环戊基结构，与AT1受体的袋状结构底部紧密嵌合，结构稳定、亲和力高、解离度低。右图显示的则是几种常用的ARB类药物的AT1受体亲和力的比较，可以看出，安博维的AT1受体亲和力远远高于其他的ARB。 * * * 另一项研究显示，安博维对AT1受体的阻断作用可持续24小时，在24小时的每个时间点上均优于缬沙坦和氯沙坦，可更显著抑制收缩压上升。因此，安博维AT1阻断作用比缬沙坦和氯沙坦更强效、更持久。 研究背景：图示研究是一项随机、双盲、交叉对照研究。研究入选18名健康男性，分成3组，分别接受安博维、缬沙坦和氯沙坦治疗后，观察AT1受体阻断情况。通过血管紧张素Ⅱ剂量效应曲线和放射受体分析法来评估三种ARB的AT1的阻断作用。 安博维独具环戊基结构，更强阻断更强降压，起效迅速，第2周时降低收缩压达13mmHg；强效降压，在第8周时降低收缩压达20 mmHg。 研究背景：图中所示的研究是一项随机对照研究，入选137例轻中度高血压患者随机分为厄贝沙坦组(150mg每日一次)和贝那普利组(10mg每日一次)，治疗4周后，SeDBP≥90mmHg的患者剂量加倍，继续服用四周，评估厄贝沙坦治疗轻中度原发性高血压的疗效和安全性。 * * * 安博维不仅降压迅速，而且持久平稳。平滑指数是评估降压平稳性的指标。平滑指数越大，降压越平稳。研究结果显示：与基线相比，安博维收缩压的平滑指数高达4.20，而舒张压平滑指数高达2.54 ，证实安博维不仅降压迅速，而且持久平稳。 研究背景：共入选50名高血压患者，分别服用厄贝沙坦和吲达帕胺缓释片；治疗前后用动态血压监测结果，比较整体和个体2种方法计算T/P和SI值，探讨谷峰比值(T/P)和平滑指数(SI)的合理计算方法，为临床长效降压药的评价提供依据。 平滑指数是指给药后每小时血压变化的均值与标准差的比值。 * * 安博维不仅降压迅速，而且持久平稳。T/P是评估降压药长效降压的指标。谷峰比值大于50%的药物才能在24小时内持续作用。研究结果显示，与基线相比，安博维收缩压 T/P 比值达84%，舒张压 T/P 比值达78%，证实安博维降压更持久、更平稳。 研究背景：图中所示研究是一项随机、双盲、安慰剂对照研究。研究入选79名原发性高血压患者，随机接受厄贝沙坦100mg和安慰剂治疗，治疗6周。评估厄贝沙坦一天一次给药治疗的疗效和持久性。 T/P指的是降压药物一次剂量作用之末，下一次用药之前的血压降低值（谷值）与药物作用高峰时间测得的血压降低值（峰值）的比 值。美国FDA要求降压药物的谷峰比值必须大于50%才能采用1天1次给药方式。 * * 安博维独具环戊基结构，更强阻断更强降压，还体现在与缬沙坦相比，更有效降低收缩压达6.2mmHg（P＜0.01），与氯沙坦相比更有效降低收缩压达5.1mmHg（P＜0.01），均达到统计学显著差异。而大量临床研究显示：收缩压每降低2mmHg，心血管死亡危险降低10%。 研究背景： 1、随机、单盲、安慰剂对照研究。研究入选426名原发性高血压患者，随机接受厄贝沙坦150mg和缬沙坦80mg治疗8周。24小时血压监测基线和8周后的血压情况。比较治疗8周后，厄贝沙坦组和缬沙坦组患者血压的变化情况。 2、随机、双盲研究。入选567名高血压患者随机接受安慰剂、100mg氯沙坦、150mg厄贝沙坦、和300mg厄贝沙坦治疗8周，比较厄贝沙坦与氯沙坦降压疗效和耐受性。此幻灯呈现的是氯沙坦100mg和厄贝沙坦300mg疗效比较。 * 安博维独具环戊基结构，更强阻断更强降压，不仅体现在比其他 ARB 更有效降低收缩压达5～6mmHg，而且安博维和氨氯地平的降压幅度相当。 研究背景：多中心，随机，双盲，平行研究。经过3周，单盲，安慰剂导入期后，181例患者1：1随机接受安博维150mg和氨氯地平5mg，治疗4周。观察4周后两组的血压变化情况。 安博维独具环戊基结构，更强阻断更强降压，不仅体现在比其他ARB更有效降低收缩压达 5～6mmHg，而且安博维比贝那普利更有效降低收缩压达5mmHg，P＜0.05，具有统计学差异。 研究背景：这是一项随机对照研究。研究入选137例轻中度高血压患者随机分为厄贝沙坦组(150mg每日一次)和贝那普利组(10mg每日一次)，治疗4周后，SeDBP≥90mmHg的患者剂量加倍，继续服用四周，评估厄贝沙坦治疗轻中度原发性高血压的疗