抗精神失常药1详解.pptVIP

抗 精 神 失 常 药Drugs for Psychiatric Disorders 精神障碍袭向现代人 注意 与神经病不能混为一谈 精神病，也叫精神失常，是大脑功能 不正常的结果。 神经病是神经系统疾病的简称。凡是 能够损伤和破坏神经系统的各种情况都 会引起神经系统疾病。 脑内5-HT能系统功能的缺损 GABA神经元的退变 NA功能的不足 脑内DA系统功能亢进 兴奋性氨基酸系统功能低下 脑内DA受体及其亚型 近年来应用重组DNA技术确定脑内存在5种DA 亚型受体，但在药理学上，D5符合D1，D3、D4符合D2，因此分别称为： D1样受体 —— D1、D5 D2样受体 —— D2、D3、D4 阻断中脑边缘系统和中脑皮质通路的D2样受体，如吩噻嗪类。但可致锥体外系的副作用，这是由于阻断黑质—纹状体通路的D2样受体所致。 阻断5-HT受体，如氯氮平和利培酮，几无锥体外系的副作用。 氯丙嗪 chlorpromazine冬眠灵 wintermine 主要阻断脑内多巴胺受体 是其抗精神病作用机理，也是长期应用产生不良反应的基础 氯丙嗪药理作用 氯丙嗪体内过程 精神分裂症 呕吐和顽固性呃逆 低温麻醉和人工冬眠 * * * * Chapter 14 全球有近四分之一，我国亦有10%的人受到失眠,抑郁症,精神分裂症的困扰 精神失常(psychiatric disorders)是由多种原因引起的精神活动障碍，表现为情感、思维和行为异常。 精神分裂症 躁狂症 抑郁症 焦虑症 精神活动失调，情感、思维和行为与外界不协调。 情绪高涨，联想迅捷，动作增多 情绪低落，反应迟钝，动作减少，悲观厌世，还有自杀倾向 神经衰弱和癔病，焦虑不安 抗精神病药 抗躁狂药 抗抑郁药 抗焦虑药 第一节 抗精神病药 主要用于治疗精神分裂症 也用于其他精神病的躁狂症状 精神分裂症 是以思维、情感、行为之间不协调，精神活动与现实脱离为特征的常见精神病。 Ⅰ型 Ⅱ型 阳性症状为主（幻觉、妄想） 阴性症状为主（情感淡漠，主动性缺乏） 对Ⅰ型疗效好， Ⅱ型疗效差/无效 分为两型： 精神分裂症的病因学说 左旋多巴、促DA释放的苯丙胺可致/加重精神分裂症 未治疗的Ⅰ型患者，脑内DA受体数目显著增加 目前高效价的抗精神病药均是DA受体拮抗剂 抗精神病作用机制 吩噻嗪类 硫杂蒽类 丁酰苯类 其他药物 泰尔登 氟哌啶醇 五氟利多 二甲胺类 氯丙嗪* 哌嗪类 奋乃静 哌啶类 硫利达嗪 抗精神病药 药理作用 体内过程 临床应用 不良反应 氯丙嗪 chlorpromazine 氯丙嗪阻断的受体种类 DA受体（D2）：抗精神病 M-受体：抗胆碱作用 （口干、便秘、排尿困难等） ?-受体：致体位性低血压、镇静 H1-受体：镇静 5-HT受体：潜在的抗精神病 对内分泌系统的作用 对中枢神经系统的作用 对自主神经系统的作用 抗精神病作用 镇吐作用 对体温调节的作用 抗精神病作用（神经安定作用） 正常人：安定、镇静、感情淡漠 精神分裂患者：服用后能迅速控制兴奋躁动症状，连续应用使之恢复理智，情绪安定、生活自理。但对抑郁无效，甚至加重病情 机理：阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层系统的D2受体。由于同时阻断黑质纹状体中的DA受体，常不同程度引起锥体外系的副作用 氯丙嗪与中枢抑制药合用时，后者应适当减量 镇吐作用 作用强，小剂量即可抑制癌症、放射病等多种疾病引起的呕吐；对顽固性呃逆有效.但不能对抗前庭刺激引起的呕吐。 机理：小剂量阻断延脑催吐化学感受区D2受体 大剂量则直接抑制呕吐中枢。 对体温调节的作用 抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵，机体随环境温度变化而升降 降温特点：不但降低发热者体温，还能降低正常人体温（注意与解热镇痛药比较） 阻断?-受体：使血管扩张，血压下降 （可造成AD升压作用的翻转） 易产生耐受性，副作用多， 故不用于高血压的治疗 阻断M-受体：作用较弱（口干、便秘、 排尿困难等副作用） 对自主神经系统的作用 对内分泌系统的作用 催乳素 乳房肿大、泌乳 FSH、LH 延迟排卵 催乳素抑制因子 促性腺激素 生长激素 糖皮质激素 制抑 试用于巨人症 主要肾脏排泄，排泄缓慢，停药后数周仍可检测到其代谢产物 口服吸收不规则，受多因素影响 肝脏