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药学电子教案 周燕霞 zhouiyx@sdu.edu.cn 目录 绪论 第一章 第二章………. 第三章………. 第四章 口服固体制剂(一) 第五章 ………. 第六章 ………. 第七章 ………. 第八章 ………. 第九章 ………. 第十章 ………. 第十一章 ………. 第十二章 ………. 第十三章 ………. 第十四章 ………. 第四章 口服固体制剂(一) 第一节 概述 第六节 颗粒剂 第七节 胶囊剂 第二节 粉体学 第三节 固体分散体 第四节 包合物 第五节 散剂 第一节 概述 散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂、滴丸剂、膜剂等属于常用的固体制剂 固体制剂的共性： （1）比液体制剂，物理、化学稳定性好，生产制造 成本较低，服用与携带方便； （2）制备过程的前处理经历相同的单元操作，以保证药物的均匀混合与准确剂量，而且剂型之间有着密切的联系 （3）药物在体内首先溶解后才能透过生理膜，被吸收入血。 一、固体剂型的制备工艺流程图 药物 粉碎 过筛 混合 造粒 压片 颗粒剂 散剂 片剂 胶囊剂 二、固体制剂的体内吸收途径 剂型 崩解或分散 溶解过程 吸收 片剂 + + + 胶囊剂 + + + 颗粒剂 - + + 散剂 - + + 混悬剂 - + + 溶液剂 - - + 不同剂型在体内的吸收路径 (一）药物的跨膜转运机制 1.被动转运 ①膜孔途径 ②类脂途径 2.载体媒介转运 3.细胞摄取转运 (二) 药物的胃肠道吸收 1.胃肠道吸收与影响因素 2.固体制剂胃肠道的吸收特征 三、Noyes-Whitney方程 dC/dt=KS （CS- C） K=D/Vδ 式中： K- 溶出速度常数 S-溶出界面面积 D-药物的扩散系数 CS-药物的溶解度 δ-扩散边界层厚 C-药物的浓度 V-溶出介质的量 饱 和 层 扩散层 溶液主体 固体溶解示意图 T 改善药物溶出速度的措施： （1）增大药物的溶出面积（微粉化，崩解） （2）增大溶解速度常数（加强搅拌等） （3）提高药物的溶解度（提高温度，改变 晶型，制成固体分散物等） 粉碎技术、药物的固体分散技术、药物的包合技术等可以有效地提高药物的溶解度或溶出表面积。 第二节 粉体学 熟悉粉体学的相关概念 掌握并能应用粉体的性质 一、概述 粉体学：是研究具有各种形状的粒子集合体性质的科学。 将单一结晶粒子称为一级粒子（primary particle），将一级粒子的聚结体称为二级粒子（second particle）。 ≤100μm,粉 ＞100μm,粒 几个mm 二、粉体粒子大小 （一）粒子大小 1、几何学径 （1）长径，（2）短径 （3）定向径（4）等价径 （5）外接圆等价径 等价径 定向径 定向接线径 定向等分径 （一）粒子大小 2、比表面积径（同体积） 3、有效径（同沉降速度） 4、平均粒径 5、筛分径 各种平均粒径 （二）粒子径的测定方法 1、光学显微镜法（中国药典） 2、筛分法 3、库尔特记数法 4、沉降法（Stokes定律） 5、比表面积法 6、X-射线衍射技术 1．显微镜法（microscopic method） 该法是将粒子放在显微镜下，根据投影像测得粒径的方法，主要测定几何学粒径。主要测定以个数、面积为基准的粒度分布。 2.筛分法（sieving method） 使用最早、应用最广、简便和快速的方法。常用测定范围在45μm以上。 （1）筛分原理 利用筛孔将粉体机械阻挡的分级方法。将筛由粗到细顺序上下排列，将粉体样品置于最上层中，振动，称量各个筛号上的粉体重量，求得不同粒级重量百分数，由此获得以重量基准的筛分粒径分布及平均粒径。 （2）筛号与筛孔尺寸 筛号常用“目”表示。“目”系指在筛面的25.4mm（1英寸）长度上开有的孔数。常用筛孔尺寸是μm。 由于所用筛绳的直径不同，筛孔大小也不同，因此必须注明筛孔尺寸,常用筛孔尺寸是μm。 药典中样筛孔径如下： 1号筛 2000±70μm 10目 2号筛 850±29μm 24目 3号筛 355±13