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第三章 镇静催眠药 学习目标 1、掌握苯二氮卓类的作用机制、作用特点 2、掌握镇静催眠药的中毒表现、抢救原则及方法 3、理解巴比妥类的作用机制、临床应用范围 4、了解其他镇静催眠药的作用和用途 * * * * 第三章 镇静催眠药Sedative-Hypnotic Drugs 四川中医药高等专科学校王 富 镇静催眠药 镇静药(sedatives):能缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪的药物。催眠药(hypnotics):能促进和维持近似生理睡眠的药物。 觉醒------网状结构上行激动系统(ascending reticular activating system) 睡眠------上行抑制系统(ascending inhibitory system) 兴奋 抑制 Ach GABA 正常：兴奋与抑制平衡 兴奋 Ach 抑制 GABA 病理情况下：兴奋与抑制失衡 兴奋 抑制 Ach GABA 治疗的基本思想： 恢复兴奋与抑制的平衡状态 兴奋 抑制 Ach GABA 传统— 剂量小--------------------------大 1960′S---- 镇静,催眠,嗜睡,抗惊厥和麻醉作用--呼麻死亡. 发现苯二氮卓类，安全范围大，很少致麻醉死亡。 苯二氮卓类 苯二氮卓类(benzodiazepines):1,4-苯并二氮卓的衍生物。 作用机制 GABA受体--苯二氮卓受体--Clˉ通道大分子复合体 GABA+GABA受体---Clˉ通道开放--超极化抑制 苯二氮卓+苯二氮卓受体--Clˉ通道不开放 (+)GABA与GABA受体结合--- Clˉ通道开放频率增加--超极化抑制 无激动药时，氯通道关闭。 GABA与GABA受体结合，氯通道开放。 地西泮 氯通道 开放 地西泮与苯二氮卓受体结合 促进GABA与GABA受体 结合 氯通道开放 氯离子内流 中枢抑制。 药理作用和临床应用 1. 抗焦虑:持续性--长效类 间断性--中,短效类 停药代偿补偿—梦魇增加--依赖成瘾 2. 镇静催眠:缩短睡眠诱导时间,延长睡眠持续时间. 延长2期睡眠和缩短1期睡眠的近似生理睡眠 生理睡眠 1期(快波)睡眠(fast wave sleep):促进精力恢复,做梦. 2期(慢波)睡眠(slow wave sleep):促进生长和体力恢复. slow wave sleep fast wave sleep 促进生长 体力恢复. 促进记忆 精力恢复, 做梦. 药理作用及临床应用 3.抗惊厥(eclampsia):中枢神经过度兴奋的一种症状。用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥。 4.中枢性肌肉松弛作用：缓解脑损伤所致肌肉僵直。