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药剂学笔记及练习题和答案(四)完 X型题 ? 1．减少溶出速度为主要原理的缓释制剂的制备工艺有 ??? A．制成溶解度小的酯和盐??? B．控制粒子大小 ??? C．溶剂化??? D．将药物包藏于溶蚀性骨架中 ??? E．将药物包藏于亲水性胶体物质中 (答案ABDE) 2．口服缓释制剂可采用的制备方法有 ??? A．增大水溶性药物的粒径??? B．与高分子化合物生成难溶性盐 C．包衣??? D．微囊化 E．将药物包藏于溶蚀性骨架中(答案CDE) 3．适合制成缓释或控释制剂的药物有 ? A．硝酸甘油??? B．苯妥英钠 ? C．地高辛??? D．茶碱 ? E．盐酸地尔硫卓(答案DE) 4．骨架型缓、控制制剂包括 ? A．骨架片B．压制片 C．泡腾片D．生物粘附片E．骨架型小丸(答案ADE) 5．下列哪些属缓、控释制剂 ? A．胃内滞留片B．植入剂? C．分散片 D．骨架片? E．渗透泵片(答案ABDE) 第13章??? 经皮吸收制剂 一、概述1、经皮吸收制剂的概念与特点1） 概念： 将制剂应用于皮肤上，其中的药物透过角质层，进入真皮和皮下脂肪，由毛细血管和淋巴管吸收进入体循环、产生全身治疗作用的过程称为经皮吸收或透皮吸收。常称为透皮治疗系统（Transdermal therapeutic systems，简称TTS）。2） 经皮吸收制剂具有以下优点：① 可避免肝脏的首过效应和胃肠道对药物的降解，以及胃肠道给药时的副作用；② 可以减少给药次数：③ 可以维持恒定的血药浓度，避免口服给药引起的峰谷理象，降低毒副作用；④ 使用方便，可随时给药或中断给药。2、 TTS的基本组成（1） 背衬层： 可防止药物流失和潮解。（2） 药物储库： 其组成有：药物、高分子基质材料、透皮促进剂等。（3） 控释膜： 成膜材料与致孔剂组成的微孔膜。（4） 粘附层： 粘合剂等组成。（5） 保护层： 附加的塑料保护薄膜。二、 TTS的类型（目前在生产及临床应用的）1） 膜控释型2） 复合膜型3） 黏胶分散型4） 聚合物骨架型5） 微储库型三、 药物的经皮吸收1、药物的经皮吸收过程与途径1）.药物的经皮吸收过程： 主要包括释放、穿透及吸收进入血液循环三个阶段。2）.药物经皮吸收的途径：一是表皮途径，药物透过完整表皮进入真皮和皮下脂肪组织，被毛细血管和淋巴管吸收进入体循环，这是药物经皮吸收的主要途径。二是皮肤附属器途径，药物通过皮肤附属器吸收要比表皮途径快。2、 影响药物经皮吸收的因素1）药物性质的影响1.?药物的溶解性与油/水分配系数（K）： 即能油溶又能水溶的药物（即K值适中者） 具有较高的穿透性，油溶性很大的药物可能会聚集、滞留在角质层而难被进一步吸收。2.?药物的分子量： 药物吸收速率与分子量成反比。 3.?药物的熔点： 低熔点的药物容易渗透通过皮肤。 4.?药物在基质中的状态影响其吸收量： 溶液态药物混悬态药物，微粉细粒。 2）基质性质的影响 ：基质对药物的释放性能影响很大，药物从基质中越容易释放，则越有利于药物的经皮渗透。1.?基质的特性与亲和力： 不同基质中药物的吸收速度 乳剂型动物油脂羊毛脂植物油烃类。水溶性基质需视其与药物的亲和力而定，亲和力越大，越难释放。 2.? 基质的pH： 能使药物分子型（非解离型）增多pH，有利于药物的经皮吸收。 3.?基质对皮肤水合作用的影响： 它是影响药物穿透皮肤的主要因素。一般油脂性基 质特别是烃类基质的封闭性最强，可引起较强的水合作用，故而可增加药物的透皮吸收；W/O型乳剂基质次之；O/W型乳剂基质再次之；水溶性基质如聚乙二醇1500没有阻止水分蒸发的作用。3）透皮吸收促进剂的影响： 透皮吸收促进剂是指那些能加速药物穿透皮肤的物质。1.二甲基亚砜及其同系物。 2.? 氮酮类化合物： 月桂氮酮（Azone 用量1%~10%）的透皮促进作用很强。 3.? 醇类化合物丙二醇、甘油及聚乙二醇等多元醇单独应用时，促渗效果不佳。往往与 其他透皮促进剂合用。4.? 表面活性剂可增溶药物，增加皮肤的润湿性。 5.?其他透皮促进剂、尿素、挥发油和氨基酸等。 4）皮肤因素的影响： 皮肤的渗透性是影响药物透皮吸收的重要因素。不同部位的皮肤药物透皮吸收的情况不同。4 、 TTS的常用材料1）控释膜材料： 经皮吸收制剂的控释膜分为均质膜与微孔膜。（1）均质膜的高分子材料： 乙烯-乙酸乙烯共聚物（EVA），（2）控释膜中的微孔膜： 通过聚丙烯拉伸而得，也有用醋酸纤维膜的。2） 骨架材料。（1）聚合物骨架材料： 聚乙烯醇（PVA）：醇解度在80%左右的水溶性最好，在冷热水中均能溶解。（2）微孔材料： 几乎所有的合成