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第三节 药代动力学模型 房室模型 一室模型 中央室 二室模型 中央室 周边室 多室模型 药物消除动力学 第四节 药物消除动力学 (eliminationkinetics) 药物自血浆的消除 进入血液循环的药物由于分布、代谢和排泄其血药浓度不断衰减的过程。 消除动力学(eliminationkinetics):主要研究消 除过程中血药浓度随时间变化衰减的规律。 dc t－时间 = - K Cn C－血药浓度 dt K－消除速率常数 n－消除动力学级数 n=0 ? 零级消除动力学 (zero-order kinetics) n=1? 一级消除动力学 (first-order kinetics) 一级消除动力学： 定义：单位时间内体内药物按照恒定比例消除。也称恒比消除。 即体内药物在单位时间内消除的百分率不变，而单位时间内消除的药量（药物消除速率）与血药浓度成正比。 Ke — 一级消除速率常数，单位h-1 第三节 药物代谢动力学 零级消除动力学： n＝0代入消除动力学公式 dc = - KC0 = - K = - K0 dt 积分： Ct ＝ C0－ K0 t y=bx+a K0 —— 零级消除速率常数 零级动力学是恒量消除。即药物在体内 以恒定的速度消除，与血药浓度无关，即不 论血药浓度高低，单位时间内消除的药量不 变。 一般由于药量超过机体最大消除能力所致。 任何药物当其在体内药量较少，未达到机体最大消除能力限度时，都将按一级动力学方式消除，而当其量超过机体最大消除能力时，变为零级动力学方式消除。 混合消除动力学 米－曼方程（Michaelis－Menten） dc Vmax ? C = - dt Km + C Vmax __ 最大消除速率 Km __ 米氏常数 C __ 血药浓度 当Km C,消除能力血药浓度,忽略分子C dc Vmax ? C Vmax = - ， = ke dt Km Km dc = - ke C 一级动力学消除 dt 当 C Km,血药浓度消除能力,忽略分子Km dc Vmax ? C = - dt C dc = - Vmax = - k0 零级动力学消除 dt 第五节 体内药物的药量-时间关系 药物浓度－时间曲线(药－时曲线concentration time curve) ( 时－量曲线) 给药后机体不同时间的血浆药物浓度变化，以时间－横坐标，血浆药物浓度－纵坐标所得曲线。 一次给药的药－时曲线 潜伏期 、有效维持时间、峰浓度(peak concentration, Cmax） 曲线最高点的浓度 达峰时间(peak time,Tpeak) 达到峰浓度的时间 曲线下面积(area under the curve，AUC） 反映药物进入血循环的总量 多次给药（multiple－dose）的药－时曲线 稳态浓度（steady－state concentration，