药物化学抗真菌药详解.pptVIP

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2016-08-29 发布于湖北
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药物化学抗真菌药详解.ppt

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抗真菌药和抗病毒药antifugals and Antiviral Drugs 抗真菌药，真菌的感染是一种严重危害人类健康的疾病,据在人体感染的情况，可以分为浅部的真菌感染和深部的真菌感染。从来源上可分为抗生素类及合成类抗真菌药两大类（唑类和其他类） * 抗生素类抗真菌药 antifugals antibiotics 可以分为多烯类和非多烯类两类，多烯类是在结构中间含有一些共轭的烯烃，主要有两性霉素B、制霉菌素，非多烯类如灰黄霉素和西卡宁类355。 * 两性霉素B和制霉菌素356 两性霉素B：有7个共轭双键，有个糖，有一个内酯环。制霉菌素：4+2双键，中间隔了一个饱和乙基。制霉菌素两性霉素B * 合成类的抗真菌药发展最快的是唑类的抗真菌药，最早的发现的克霉唑（咪唑的化合物），后来开发的有益康唑，克霉唑等。克霉唑 357 * 咪康唑 2个二氯苯环咪康唑 357 * 咪康唑的合成 * 咪康唑作用机制 * 硫康唑 357 一个S原子，代替了O原子。硫康唑咪康唑 * 酮康唑 358 这个缩酮结构，增加了一个手性C原子，在这些抗真菌的药物中间，克霉唑，益康唑，噻康唑，咪康唑和硫康唑大多是外用，酮康唑可以内用，但它有比较多的毒副作用。他可以抑制头皮渗溢的脂溢性皮炎，所以可以用于作为香波洗发精里面，来抑制真菌的生长。 * 伊曲康唑 358 结构与酮康唑相似，不同的是环上引入不同的取代基（酮康唑-乙酰基，伊曲康唑是一个芳香环）。这是三唑类的抗真菌药，前面都是咪唑类的抗真菌药。 * 氟康唑 358 三唑类的抗真菌药，氟康唑是比较新的一代抗真菌药，他可以口服，生物利用率将近100%，抗真菌谱比较广，副作用比较小。在尿中以原型排泄，极性大，可以穿透中枢，生物利用度高。是一个优秀的药物。 *