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【药物相互作用】 1.合用香豆素类抗凝药→出血 2.合用磺酰脲类降血糖药 →低血糖反应 3.合用肾上腺皮质激素→诱发溃疡 4.合用甲氨蝶呤→妨碍其分泌 →毒性↑ 胃溃疡、 严重肝损伤、 低凝血酶原血症、 维生素K缺乏症、 血友病、 哮喘、 鼻息肉、 慢性荨麻疹 禁忌症 对乙酰基氨基酚 (paracetamol,扑热息痛) Po 易吸收,血药浓度0.5-1h 达高峰 【体内过程】 解热镇痛作用强 无抗炎抗风湿作用 60%与葡萄糖醛酸,35%与硫酸结合失效后经肾排泄极少部分代谢为对肝有毒性的羟化物 二、苯胺类 【药理作用】 具有缓慢持久的解热镇痛作用,几无抗炎、抗风湿作用 【临床应用】 适用于感冒引起的发热、头痛及缓解轻中度疼痛,如关节痛、神经痛、偏头痛、痛经等。 可用于对阿司匹林过敏、有消化性溃疡病、阿司匹林诱发哮喘的患者。 儿童因病毒感染引起发热、头痛应首选。 过敏反应 :如皮疹, 对乙酰氨基酚急性中毒致肝坏死, 长期大剂量可致血尿、肾炎 【不良反应和注意事项】 三、吡唑酮类 【药理作用及应用】 1抗炎、抗风湿作用强,解热镇痛作用弱,用于风湿、类风湿 2.较大剂量促进尿酸的排出,治疗急性痛风 【不良反应和注意事项】 1 胃肠道反 2. 水钠潴留 3 过敏反应 4. 其他 肝炎、肾炎、甲肿 保泰松 氨基比林:致命性粒细胞缺乏症,已不再单独使用。 安乃近:氨基比林+亚硫酸钠 羟布宗 :保泰松的活性代谢产物 ;作用、临床应用及不良反应相似 四、吲哚乙酸类 【体内过程】 【药理作用及应用】 【不良反应和注意事项】 口服吸收快而完全;血浆蛋白结合率90%;经肝脏代谢;代谢物由尿、胆汁和粪便排除。 最强的PG合成酶抑制剂之一。 急性风湿性及类风湿性关节炎。 强直性脊椎炎、骨关节炎。 恶性肿瘤引起的发热、其他难以控制的发热。 胃肠道反应 中枢神经系统反应 抑制造血系统 过敏反应 吲哚美辛 (消炎痛) 五、邻氨基苯甲酸类 解热镇痛抗炎作用不优于其他NSAIDs ,且毒副作用明显,因此不作首选药。 主要用作类风湿性关节炎、骨性关节炎的二线药物。 胃肠道不良反应。孕妇和儿童不宜使用。 甲芬那酸、氯芬那酸 药理作用比阿司匹林强,主要用于风湿性和类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等。不良反应发生率20%。 双氯芬酸 醋氯芬酸 适应症同双氯芬酸,但起效快,疗效好,不良反应发生率更低。 布洛芬 (ibuprofen) 六、芳基烷酸类 较强的解热、镇痛、抗炎作用,胃肠反应较轻,易耐受,故应用十分普遍。 主要用于风湿及类风湿性关节炎,及一般解热镇痛。 少数患者出现过敏、血小板减少、视力模糊。 同类药:萘普生、酮洛芬、氟比洛芬等。 解热镇痛作用较强,不良反应少于阿司匹林和吲哚美辛,但多于布洛芬。 用于风湿性和类风湿性关节炎,骨关节炎,强直性脊柱炎和各种类型风湿性肌腱炎。 抗炎作用强而毒性低,氟比洛芬滴眼液用于眼科术后的炎症反应。 无活性前体制成注射剂用于术后镇痛和癌症疼痛。 萘普生 氟比洛芬 其他类:非选择性COX抑制剂 解热、镇痛、抗炎抗风湿作用强。 临床用于风湿性及类风湿性关节炎。 主要优点是血浆t1/2长,可每日1次给药。 主要不良反应是胃肠道反应,低剂量时发生率为20%,其无活性前体安吡昔康应用前景较好。 对COX-2具有一定的选择性。 抗炎作用强,胃肠道不良反应发生率较低,用于类风湿性关节炎和强直性脊柱炎。 吡罗昔康 美洛昔康 其他类:高选择性COX-2抑制剂 常用于类风湿关节炎和骨关节炎等,抗炎作用强,对血小板无影响,极少诱发消化性溃疡。 很强的解热镇痛抗炎作用,抗过敏、抗血小板聚集和抑制金属蛋白酶合成等作用。适用于 “阿司匹林哮喘”者。可致肝损伤,限制了其使用。 塞来昔布 尼美舒利 解热镇痛药复方制剂 ①解热镇痛药: 阿司匹林、对乙酰氨基酚、氨基比林和安替比林等。 ②中枢兴奋药咖啡因,可解除病人的疲乏感和嗜睡。 ③中枢抑制药苯巴比妥和巴比妥,与小剂量解热镇痛药合用呈现协同作用。 ④抗组胺药扑尔敏,可减轻感冒患者的头痛、鼻塞 非那西丁久用可致肾乳头坏死、肾盂癌等; 氨基比林和安替比林可诱发粒细胞减少;已不再单独使用,仅作为复方的一种成分。 新康泰克 盐酸伪麻黄碱+马来酸氯苯那敏(扑尔敏) 白加黑片 白:对乙酰氨基酚+盐酸伪麻黄碱+氢溴酸右美沙芬 黑:再加上盐酸苯海拉明 泰诺 对乙酰氨基酚+盐酸伪麻黄碱+氢溴酸右美沙芬+马来酸氯苯那敏 快克 盐酸金刚烷胺+对乙酰氨基酚+马来酸氯苯那敏 +人工牛黄+咖啡因 速效伤风胶囊 对乙酰氨基酚 +人工牛黄+ 马来酸氯苯那敏+咖啡因 999感冒灵颗粒 三叉苦+金盏银盘+野菊花+对乙酰氨基酚+马来酸鲁本那敏+咖啡因等 第二节 抗痛风
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