消化系统药物及抗组胺药_final讲解.ppt

组胺和抗组胺药Histamine and antihistamines histamine antagonists 一、组胺（Histamine） 【组胺受体】 H1 H-R: H2 组胺与R结合----产生效应 H3 【分布和作用】 【临床应用】诊断、检查胃分泌功能 【不良反应】面红、头痛、心悸、低血压 【临床禁忌】支气管哮喘、溃疡病、胃肠出血 培他司汀（Betahistine, 抗眩啶 【作用机理】 H1-R激活, 扩张血管, 促进脑干和迷路的血液循 环, 纠正内耳血管痉挛, 减轻膜迷路积水; 抗血小板聚 集及血栓形成 【临床应用】 内耳眩晕病, 头痛, 慢性缺血性脑血管病. 英普咪定（Inpromidine H2-R 激动剂 ?-甲基组胺（?-methyl-histamine H3-R 激动剂 二、抗组胺药（Histamine Antagonists） （一）H1-R阻断药： 【药理作用】 1. 抗组胺: 对抗H1受体激动时的所有效应，不能对 抗H2受体激动的效应。 ① 对抗组胺收缩胃、肠、支气管平滑肌的作用； ② 抑制组胺引起的毛细血管扩张，通透性?、水肿 2. 中枢作用: 主要是抑制作用，治疗剂量出现镇 静、嗜睡。 第二代 H1-R阻断药，不通过BBB，无中枢?作用 3. 抗胆碱: 止吐和防晕作用。 【临床应用】 1. 变态反应性疾病 2. 晕动症及呕吐 3. 失眠 【不良反应及用药注意】 1. CNS 2. 消化系统 3. 偶见粒细胞减少，溶血性贫血 4. 特非那定和阿司咪唑 ? 心律失常 （二）H2受体阻断剂: 常用的药物有： 甲氰咪胍（西米替丁 cimetidine） 甲哨肤胍（雷尼替丁 ranitidine） 【药理作用】 1. 抑制胃酸分泌，促进溃疡愈合。 2. 即能减少胃液分泌，又能降低酸度 - H+浓度 3. 胃蛋白酶的分泌也相应减少。 【临床应用】 1. 治疗消化性溃疡、十二指肠溃疡 2. 可用于卓-艾氏综合征 【不良反应】 1. CNS： 2. 消化： 3. 内分泌： 4. 心脏： 作用于消化系统的药物Drugs affecting gastrointestinal function 分类 Classification 抗消化性溃疡药 Drugs used in peptic ulcer 助消化药 Drugs promoting ingestion 止吐药 Antiemetic drugs 泻药 Laxatives 止泻药 Antidiarrheal drugs 利胆药 Choleretics 抗消化性溃疡药物 Drugs used in peptic ulcer 抗酸药 Antacids 抑制胃酸分泌药 Inhibitors of Gastric Acid 胃粘膜保护药 Mucosal Protective Drugs 抗幽门螺杆菌药物 Drugs used in Infection of Helicobacter Pylori 一、抗酸药 常用的药物有： 氢氧化镁（Magnesium Hydroxide） 三硅酸镁（Magnesium Trisilicate） 氢氧化铝（Aluminum Hydroxide） 碳酸钙（Calcium Carbonate） 碳酸氢钠（Sodium Bicarbonate） 二、抑制胃酸分泌药 （一）H2受体阻断药 西咪替丁（Cimetidine） 雷尼替丁（Ranitidine） 法莫替丁（Famotidine） 【作用特点】 ① H2受体阻断药可阻断壁细胞上的H2受体， 抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌; ② 同时对胃泌素及M受体激动药引起的胃酸 分泌也有抑制作用。 ③ 常用的H2受体阻断药抑制胃酸分泌作用较 抗胆碱药强而持久，治疗溃疡病的疗程 短，溃疡愈合率较高， ④ 不良反应较少， ⑤ 但是在突然停用H2受体阻断药时，会导致 胃酸分泌反跳性增加。 （二）H+-K+-ATP酶抑制药 1. 第一代质子泵抑制剂 奥美拉唑（Omeprazole） 2. 第二代质子泵抑制剂 兰索拉唑（Lansoprazole） 3. 第三代质子泵抑制剂 潘多拉唑（Pantoprazole） 雷贝拉唑（Rabeprazole） 【药理作用】 干扰胃壁细胞内质子泵（ H+-K+-ATP酶 ） ?胃酸分泌。 （胃壁细胞通过 M3 、 H2 、胃泌素受体激活 H+-K+-ATP 酶→分泌胃酸） H+-K+-ATP 酶可将H+从壁细胞内转运到 胃腔中，将K+从胃腔中转运到壁细胞