2.口服药治疗现状与磺脲类药物的合理使用课件.pptVIP

我国糖尿病流行病学调查1,2 磺脲类是口服药联合治疗的“主力军” ?纪立农等.中华糖尿病杂志. 2012;4 7 :397-401. 2009、2010年连续2年在全国范围内选择各省／市具有代表性的重点医院门诊就诊的单纯口服药或口服药联合胰岛素治疗的T2DM患者，按照《数据采集标准操作流程 SOP 》询问患者．收集了解患者治疗、血精控制和慢性并发症情况，并填写至《监测网登记表》。以了解现阶段中国2型糖尿病 T2DM 患者血糖控制及治疗情况。 无论单药治疗或联合治疗 磺脲均为口服降糖药的主力军 中国口服降糖药的使用现状 1 磺脲类降糖药的合理应用 2 主要内容 磺脲类药物的发展史 1954 甲苯磺丁脲 1971 格列吡嗪 1979 格列齐特 1995 格列美脲 1969 格列苯脲 1975 格列喹酮 第一代： 降糖作用弱 不良反应严重 临床已较少用 第二代： 降糖效果增强 低血糖和体重风险降低 多数产品每日2-3次服药，近期开发的缓释片每日1次 第三代： 与二代产品不同的结合位点 降糖效果好 低血糖和体重风险降低 每日1次 更强的胰外作用 刘超, 王昆. 药品评价 2011;8 23 :6-8. Inzucchi?SE,?et?al.?Diabetologia?2012;55 6 :1577-96. 磺脲类药物降糖疗效显著 -1~-1.5 -0.5~-1 胰岛素促泌剂 剂量范围 （mg/天） 服药次数（次/天） 达峰时间 （小时） 半衰期 （小时） 代谢产物 排泄途径 磺脲类促泌剂 短效促泌剂 格列喹酮 15-180 1-3 1.4-4.5 1-2 无活性 肝脏 格列吡嗪 2.5-25a 2-3 1-3 2-4 无活性 肾脏80%、胆道20% 中长效促泌剂 普通剂型 格列本脲 1.25-20 1-3 ~4 10 有活性 肾脏50%、胆道50% 格列美脲 1-6 1 2-3 5-9 有活性 肾脏60%、胆道40% 格列齐特 40-320 1-2 5 10-12 无活性 肝脏/肾脏 改良剂型 格列吡嗪 控释片 5-20 1 给药数天后稳定 - 无活性 肾脏80%、胆道20% 格列齐特 缓释片 30-120 1 6 - 无活性 肝脏/肾脏 不同磺脲的药理特点 a常规最大有效剂量；b剂量分成三份，每餐前服一份 潘长玉 主译. 《Jolin糖尿病学》第14版. 北京: 人民卫生出版社, 2007. 磺脲类药物应用专家共识. 国外医学内分泌学分册.2004; 24 4 : 255-259. Krentz A, Sinclair A. Prescriber. 2011; 19: 32-36. 血糖谱特点 选药原则 PPG升高为主 格列吡嗪、格列奈类 FPG升高为主 中长效磺脲类 PPG、FPG 均升高 中长效磺脲类 中华医学会内分泌学分会. 中华内分泌代谢杂志.2012;28 4 :261-265. 《中国成人T2DM胰岛素促泌剂应用的专家共识》推荐的用药原则 《中国成人T2DM胰岛素促泌剂应用的专家共识》推荐：FPG升高或FPG、PPG均高首选中长效磺脲 胰岛素促泌剂可作为2型糖尿病患者的一线用药 不适合使用二甲双胍的2型糖尿病患者的治疗首选 其他口服降糖药物治疗血糖控制不佳的2型糖尿病患者联合用药方案首选 新一代磺脲类药物全面降糖 GREAT研究：全面降低新诊断T2DM患者的FPG、PPG和HbA1c 一项多中心、开放设计、单个治疗组的前瞻性研究，评估亚莫利?作为T2DM患者的起始口服降糖药物单药治疗的疗效和安全性 研究纳入了391例新诊断或既往用药不规则的T2DM患者，其中195例为新诊断患者，受试者给予格列美脲1mg/d治疗，分别在治疗2周、4周后检测FBG，若FBG 7mmol/L则剂量倍增，若3.9mmol/L FBG ≤ 7.0mmol/L，则维持原剂量，最大剂量为4mg/d。治疗8周后最大剂量仍不能控制血糖（FBG 11.1mmol/l）则加入二甲双胍500-2000mg/d直至第16周，随后观察2周 郭晓蕙,等.中华内分泌代谢杂志.2012;28 12 :979-983. 格列美脲 1-6mg qd + 二甲双胍 850mg tid 二甲双胍 850mg tid +安慰剂 Charpentier G, et al. Diabetic Medicine 2001;18 10 :828-34. HbA1c自基线的变化 % 血糖自基线的变化 mmol/L 3.0 2.0 1.0 0 -1.0 -2.0 -3.0 0.8 0.6 0.4 0.2 0 -0.2 -0.4 -0.6 -0.8 －2.4* 0.8 －2.6* 1.1 －0.74* 0.07 HbA1c FPG PPG *两组相比：p