斑蝥素精油溶性制剂项目中文文摘.docVIP

项目文摘 根据现代《生物药剂学》的理论和内容 进行斑蝥素药理 毒理 生物药剂学的 实验研究 发明《斑蝥素精油溶性制剂》 将药理 毒理生物活性强烈的 斑蝥素原料药 制成“靶点”药物浓度可控 易控的 安全高效稳定的 斑蝥素抗病毒抗菌新药 卫生用品 《1》 中国古典医药学背景 芫菁科昆虫中药 中国古典医药学背景 《神农本草经》记载，斑蝥、地胆“主寒热；鼠瘘；恶疮”；《本草纲目》记载，斑蝥、芫菁、地胆 “治瘰疬；解疔毒；猘犬毒……”。 《2》 研究课题的设立 “斑蝥素抗病毒、抗菌实验研究课题”的设立 1959年，本项目课题主持人，在“西医学习中医”过程中，对芫菁科昆虫中药的，古典医药学实践，进行了专题钻研。发现，芫菁科昆虫中药“主寒热、治瘰疬、解疔毒、猘犬毒……”的，中华古典医药学成就，有可能就是，“现代医药学的，抗感染药理作用” 。于是设立了 “斑蝥素是一种抗生素”的，医药学实验研究课题。 《3》 斑蝥素现代研究背景 《斑蝥素精油溶性制剂》发明专利技术之前的 国内、外斑蝥素医药学研究 成果简介 1、百年以来的，国内、外医药学资料记载，斑蝥素是“有大毒”的“发疱药、皮肤刺激药”。 2、中国上海，批产“抗肿瘤药”，斑蝥素原料药，及其水溶性制剂。上海市1974年颁布了，“抗肿瘤药”斑蝥素原料药，及其水溶性制剂的《药品标准》。《中科院上海药陈1977年药报了内 3、中国卫生部，批产本课题第一代专利技术的，脂溶性剂《斑蝥素乳膏》。 本课题主持人，根据1979年前的研究成绩，在1980年6期《自然杂志发—200号“四类新药”“抗病毒药”《斑蝥素乳膏》。从而，中国政府卫生部于1991年，在国内、外，率先确定了，“斑蝥素是抗病毒药，原料药” 。从此，“有大毒”的斑蝥素原料药，科学发展成为抗病毒药，原料药。 《4》 斑蝥素精油溶性剂的发明 根据斑蝥素药理 毒理 生物药剂学的 实验研究成绩 发明《斑蝥素精油溶性制剂》 药剂学的基本任务是，将“主药”制成适于临床应用的制剂；并能批量生产安全、有效、稳定的制剂。 生物药剂学（biopharmacy，biophamaceutics）主要是研究制剂中“主药”在人体，吸收、分布、代谢、排泄过程， 药物分布到特定的“靶组织” 、“靶器官”的状况；研究药物和人体生物因素，与药效的关系，与毒性效应关系的，一门20世纪60年代发展起来的，药剂学新分支学科。 本发明《斑蝥素精油溶性制剂》，就是现代“药剂学分支学科”的， “生物药剂学”领域的，《斑蝥素生物药剂学制剂》。 (一) 斑蝥素、沸点较高的精油，在人体吸收、分布、排泄的药动学特征相似 实用的精油，是本发明 理想的斑蝥素溶剂载体 1、斑蝥素在水中的溶解度是 0.033‰（1:30000），本发明之前的，斑蝥素“全身性”药效制剂，基本上是溶解在水中被吸收、分布、排泄的。泌尿系统药物浓度高，其较小剂量，也常发生血尿等毒性效应。其水、易挥发物为载体的，外用斑蝥素制剂，水及易挥发物挥发后，制剂的斑蝥素药物浓度升高，而常常发疱。因而，百年来称斑蝥素是“有大毒”的发疱药、皮肤刺激药。 2、斑蝥素在油脂中的溶解度是0.5‰（1:2000），比在水中的溶解度高15倍。本课题的Z7发明，1991年中国卫生部批产了，抗病素药《斑蝥素乳膏》。斑蝥素脂溶性制剂实围素在0.5%（1︰200），比在油脂中的溶解度高10倍左右。但是，实验得对数剂载剂学药效学ppm（TD0）的，连续数月的应用，也不发生毒副反应的，《斑蝥素人体内脏靶点药效制剂》。 （四） 制成斑蝥素剂量 浓度可控 易控 毒性效应也就可控 易控的 安全 高效 稳定的斑蝥素系列新药 卫生用品 1、本发明制剂，提高斑蝥素的生物利用度。精油做斑蝥素溶剂载体，制成的系列《斑蝥素精油溶性制剂》，由于实用的精油，有一定的弥渗间0余种，“人体外靶点肠国内国医药学3—6小时转24小时状0%以上的，全身性急、慢性病毒、细内脏靶点点内脏靶点药 《7》 科学根据 斑蝥素原料药 制成了安全 高效 广谱药剂学制剂的 数字化毒理学 生物药剂学 药理学科学根据 （一） 青霉素的治疗指数是100 青霉素是低毒 高效的原料药 本课题计算出的 水溶性斑蝥素的《治疗指数》是159.9和79.2 证明水溶剂斑蝥素 也是低毒的 高效的 原料药 1、根据用水溶剂斑蝥素，进行的“组织培养技术” ，抗两组共六种病毒的，斑蝥素抗病毒实验报告。本课题第一次计算出的，水溶剂斑蝥素的《治疗指数》： 斑蝥素水溶剂培养人Hep—2细胞的TD50＝0.015ppm。 斑蝥素抗脊髓灰质炎病毒的IC50＝0.0000938；则TI＝TD50/IC50＝0.015/0.0000938＝159.9； 斑蝥素抗六种病毒的平均IC50＝0.00018