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26 化学治疗药物 β-内酰胺类抗生素 　　第一节　青霉素类抗生素　　青霉素G　　【抗菌作用】　　抗菌谱窄，抗菌活性强，低浓度抑菌，高浓度杀菌。——繁殖期杀菌剂。　　1.抗菌谱：　　①大多数G+球菌，如溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌、敏感金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌等；　　②G+杆菌，如白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、产气荚膜梭菌、破伤风梭菌、乳酸杆菌等；　　③G-球菌，如脑膜炎奈瑟菌、敏感淋病奈瑟菌等；　　④少数G-杆菌，如流感杆菌、百日咳鲍特菌等；　　⑤螺旋体、放线杆菌，梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体及牛放线杆菌等。　　G+球溶肺葡；　　G-球淋和脑；　　G+杆破白炭；　　放线钩梅回。　　【临床应用】　　1.溶血性链球菌引起的蜂窝织炎、丹毒、猩红热、咽炎、扁桃体炎、心内膜炎等；　　2.肺炎球菌引起的大叶性肺炎、脓胸、支气管肺炎等；　　3.脑膜炎奈瑟菌引起的流行性脑脊髓膜炎；　　4.放线杆菌病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热的治疗。　　5.与抗毒素合用治疗白喉、破伤风等　　【不良反应】——重点！　　1.变态反应——最常见，位于首位。以皮肤过敏和血清病样反应多见，但多不严重，停药后可消失。最严重的是过敏性休克——在所有的抗菌药中发生过敏性休克是最高的。　　2.赫氏反应应用青霉素G治疗梅毒、钩端螺旋体、雅司、鼠咬热（雅司、鼠咬热均为螺旋体感染）或炭疽等感染时，大量病原体被杀死后释放的物质，引起的出现全身不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心跳加快等症状称为赫氏反应。　　3.其他不良反应：　　（1）肌注青霉素G可产生局部疼痛，红肿或硬结。　　（2）剂量过大或静注过快或鞘内注射可对大脑皮层产生刺激作用，引起脑膜或神经刺激症状——青霉素脑病。　　（3）大剂量青霉素钾盐或钠盐静脉滴注，可引起明显的水、电解质紊乱，可引起高钾血症或高钠血症，甚至引起心脏功能抑制。　　氨苄西林（氨苄青霉素）　　1.作用：　　①广谱（对G+和G-菌均有效）；　　②耐酸（可口服）；　　③不耐酶（对产酶耐药菌无效）；　　④与青霉素G有交叉过敏反应。　　2.应用：治疗敏感菌所致的呼吸道感染、伤寒、副伤寒、尿路感染、胃肠道感染、软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等，严重病例应与氨基苷类抗生素合用。疗效与青霉素G相当。　　阿莫西林（羟氨苄青霉素）　　1.作用：抗菌谱、抗菌活性、特点与氨苄西林相似，但对肺炎球菌、肠球菌、沙门菌属、幽门螺杆菌的杀菌作用比氨苄西林强。　　2.应用：主要用于敏感菌所致的呼吸道、尿路、胆道感染以及伤寒治疗。也用于慢性活动性胃炎和消化性溃疡的治疗。　　第二节　头孢菌素类抗生素　　第一代头孢菌素　　（一）特点　　1.对G+菌作用强，但对G-菌的作用弱。　　2.对青霉素酶稳定，对β-内酰胺酶不稳定。　　3.对肾脏有一定的毒性。　　（二）临床应用　　主要用于治疗敏感菌所致呼吸道和尿路感染、皮肤及软组织感染。　　第二代头孢菌素——对G-菌的抗菌明显增强，肾毒性下降。但对G+菌的作用下降。　　（一）特点　　1.对G+菌作用不如第一代，对G-菌的抗菌明显增强。　　2.对多种β-内酰胺酶比较稳定。　　3.对肾脏的毒性较第一代有所降低。　　（二）临床应用　　用于敏感菌所致肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染和其他组织器官感染。　　第三代头孢菌素——铜绿假单胞！对G+菌的作用继续下降！　　（一）特点　　1.对G+菌的作用不及第一、二代，对G-菌包括肠杆菌类、铜绿假单胞菌及厌氧菌有较强的作用。　　2.对β-内酰胺酶有较高的稳定性。　　3.对肾脏基本无毒性。　　（二）临床应用　　可用于危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎及尿路严重感染的治疗，能有效控制严重的铜绿假单胞菌感染。　　第四代头孢菌素——完美！　　（一）特点　　1.对G+菌、G-菌均有高效。　　2.对β-内酰胺酶高度稳定。　　3.对肾脏几乎无毒性。　　（二）临床应用——对第三代头孢菌素耐药的细菌感染。　　1.对G+菌作用：越来越差。　　2.对G-菌作用：越来越好。　　3.对铜绿假单胞菌作用：第一、二代无效，第三代有效。　　4.耐酶作用：越来越强。　　5.肾脏毒性：越来越小。　　第四代：广谱、高效、耐酶、对肾脏无毒。 大环内酯类、林可霉素类抗生素 　　第一节　大环内酯类抗生素　　红霉素　　【抗菌作用】　　1.对G+菌有强大的抗菌作用。　　2.对部分G-菌（脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感杆菌、百日咳鲍特菌、布鲁斯菌、军团菌）等高度敏感。　　3.对某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体和螺杆菌也有抗菌作用。　　【临床应用】——耐青霉素或对其过敏者。　　治疗耐青霉素