抗结核病药幻灯片.pptVIP

异烟肼 抗菌作用：异烟肼对结核分枝杆菌有高度选择性，抗菌作用强，在试管内0.025～0.05mg/L的浓度均可抑菌，较高浓度10mg/L对繁殖期细菌有杀菌作用，对静止期的结核杆菌仅有抑菌作用。 异烟肼 作用机制：异烟肼的作用机制尚未完全阐明，目前有以下几种观点： 1、抑制结核杆菌的DNA合成； 2、抑制分枝菌酸的生物合成，使结核杆菌细胞壁合成受阻； 3、与菌株的某种酶结合，引起结核杆菌代谢紊乱。 异烟肼 不良反应 一、神经系统 周围神经炎、头痛、头晕 二、肝脏毒性 肝脏毒性(转氨酶升高) 三、其他 皮疹、发烧、胃肠道反应等 利福平 利福平 临床应用：与其他抗结核药联合使用可治疗各种类型的结核病，包括初治及复发患者。此外，局部用药可用于沙眼、急性结膜炎及病毒性角膜炎。 利福平 不良反应 一、胃肠道反应 二、肝脏毒性 三、“流感综合征” 四、其他 皮疹、药热等。 利福定 利福定抗菌作用强大，抗菌谱广，能力强于利福平。其抗菌机制、耐药机制与利福平相同，不良反应与利福平相似。一般情况下与异烟肼、乙胺丁醇等合用，可延缓耐药性的产生。 利福喷汀 利福喷汀是利福霉素的衍生物，抗菌强度是利福平的7倍。其特点为半衰期长，26h，每周只需给药2次。还具有一定的抗艾滋病能力。 司帕沙星 司帕沙星是第三代氟喹诺酮类的代表药物，抗菌谱广，抗菌机制为抑制细菌DNA回旋酶。对于有多种耐药性的菌株均有效，被认为是一类有发展前景的新型抗结核病药。 抗结核病药 结核病是由结核杆菌(tubercle bacillus) 引起的慢性传染病，可累及全身多个器官，但以肺结核最为常见。 肺结核的类型 右肺慢性纤维空洞型肺结核 Ⅳ型 浸润型肺结核 Ⅲ型 肺结核的类型 原发性肺结核(Ⅰ型) 急性粟粒型肺结核Ⅱ型 目前，用于临床的抗结核病药种类很多，大体可分为三类： 一、第一线抗结核病药； 二、第二线抗结核病药； 三、新一代抗结核病药； 抗结核药的应用原则 抗结核药的应用原则 抗结核化学药物的治疗是治疗结核病的主要手段（化疗），合理化疗旨在降低感染率、患病率及死亡率，以达到临床和生物学治愈的目的。 应用原则： 1、早期用药； 2、联合用药； 3、适量； 4、坚持全程规律用药。 第一线抗结核病药 通常把疗效高、不良反应少、病人较易耐受的称为第一线抗结核病药。包括：异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺等。 异烟肼化学式 异烟肼(“雷米封”，异烟酰肼) 与其他药物相比具有杀菌力强、不良反应少，是治疗活动性结核的首选药物 市面销售的异烟肼片 临床应用：各种类型的结核病 1、对早期轻症肺结核或预防用药时可单独使用；规范化治疗时必须联合使用其他抗结核病药，以防止或延缓耐药性的产生； 2、对粟粒性结核和结核性脑膜炎应加大剂量，延长疗程。 异烟肼 维生素B6 利福平化学结构式 利福平胶囊制品 是从利福霉素B得到的一种半合成抗生素。能抑制细菌DNA转录合成RNA，可用于治疗结核病、肠球菌感染等。 抗菌作用：抗菌谱广且作用强大，对静止期和繁殖期的细菌均有作用；抗菌强度与其浓度有关，低浓度抑菌，高浓度杀菌。 体内过程：药物和代谢物呈橘红色，故使代谢物呈橘红色 利福平 药物导致黄疸 乙胺丁醇 抗菌作用：对繁殖期结核杆菌有较强的抑制作用，对其他细菌无效，有效浓度为1~5μg/mL。 临床应用：用于各型肺结核和肺外结核。与异烟肼和利福平合用治疗初治患者，与利福平和卷曲霉素合用治疗复治患者。 不良反应：弱视、色盲、视野缩小、胃肠道反应、过敏反应、高尿酸血症等。 链霉素 第一个有效的抗结核病药，在体内仅有抑菌作用，疗效不及异烟肼和利福平，结核杆菌易产生耐药性，长期使用耳毒性发生率高，只能与其他药物联合使用。 吡嗪酰胺 在酸性环境下对结核杆菌有较强的抑制和杀灭作用，单独使用易产生耐药性，与异烟肼和利福平合用有协同作用，是联合用药的重要成分。但长期、大量使用可发生严重的肝脏损伤。 第二线抗结核病药 通常将毒性较大、疗效较差，主要用于对一线抗结核药产生耐药性或用于与其他抗结核药配伍使用的称为第二线抗结核病药。包括对氨基水杨酸、氨硫脲、卡那霉素、乙硫异烟胺、卷曲霉素、环丝氨酸等。 对氨基水杨酸钠 抗菌作用：仅对细胞外的结核杆菌有抑菌作用，抗菌谱窄，疗效较一线抗结核药差 临床应用：主要与异烟肼和链霉素联合使用，延缓耐药性产生，增加疗效；不宜与利福平合用。 不良反应：1)发生率较多者：胃肠道反应有食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻；过敏反应有瘙痒、皮疹、药物热、哮喘、嗜酸性粒细胞增多。 (2)发生率较少者：引起胃溃疡及其出血、血尿、蛋白尿、肝功损害及粒细胞减少。 乙硫异烟胺 抗菌作用：对结核杆菌有抑菌作用，抗菌活性仅为异烟肼的