阿片受体的功能差异与镇痛药的选择资料.ppt

阿片受体的功能差异与镇痛药的选择 张良成 伤害性疼痛机制图 疼痛干预的位点 概 述 阿片受体因其分布广泛、功能多样、而且不同阿片受体间在功能上相互作用有关，药理学作用非常复杂 研究提示,δ受体介导的脊髓镇痛需要μ受体的存在 在特定的条件下，μ、δ、?受体具有协同作用 一、阿片受体及功能特点 吗啡类制剂严格的构效关系、立体特异性、强大的镇痛效应、可特异性拮抗——特异性阿片受体 1971年Goldstein首先用放射性配体结合法证明脑内有与阿片特异性结合的物质。 1973年不同的实验室(Simon,Snyder,Terenius)各自证明了脑内阿片受体的存在。此后放射受体结合便成为研究阿片受体的重要手段。 4.阿片受体的多样性 4.阿片受体的多样性 4.阿片受体的多样性 3. 阿片受体的多样性 3.阿片受体的多样性 μ受体功能注释 二、阿片受体激活的镇痛机制 二、阿片受体激活的镇痛机制 三、镇痛药物的选择 疼痛干预的位点 1.伤害性疼痛的药物 局麻药 Alpha2受体激动剂 非甾体抗炎药 阿片类药 2.阿片类药的应用 3.传统阿片类药的副作用 3.阿片类药的副作用 3.阿片类药的副作用 4.阿片类药的研发和选择 阿片类药物的各种不良反应令临床医生用药产生许多顾虑。 是否具有成瘾性已作为评价镇痛药应用价值的重要指标。 开发选择性高、副作用小，即全新结构的或新作用机制的镇痛药物 μ受体