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厄贝沙坦缓释胶囊的研究 　　[摘 要]厄贝沙坦是一种有效治疗高血压的药物，和其他治疗高血压的药物相比，其具有更好的药效，此外，其在口服吸收等方面都不会受到食物的影响，在人体内也有着十分广泛的分布，半衰期较长，此外还能降低夜间血压，其副作用较小，同时也不会出现干咳的问题，对靶器官而言也有着十分明显的保护作用，因此在临床上也值得大力推广。 　　[关键词]厄贝沙坦缓释胶囊；高效液相色谱法；研究 　　中图分类号：TM570 文献标识码：A 文章编号：1009-914X（2016）10-0358-01 　　在长期的临床当中证明，厄贝沙坦每一天的用药量大致为150mg，一天分两次使用的效果要比一次全部使用的效果更好，同时，这种服药的方式所产生的副作用也相对较少，但是，如果分成若干次进行服用，患者的适应性也会随之下降，所以我们将这种药物制备成了24小时服用一次的缓释微丸胶囊。 　　1、仪器与材料 　　1.1 仪器 　　电子天平（BA110S，Sartorius）智能溶出试验仪（天津大学无线电厂，ZR-4）鼓风干燥箱（上海博讯实业有限公司医疗设备厂，GZX-9246MBE）恒温恒湿仪（RINDER，KBF-240）药物光照试验仪（药物制剂国家工程研究中心，YG-A）pH计（上海精密科学仪器有限公司雷磁仪器厂，PHS-25）高效液相色谱仪（DionexCorp）超声波清洗器（昆山市超声仪器有限公司，KQ-400） 　　1.2 材料 　　氯化镁、碳酸钾、硫酸、溴化钠、氯化钠、氯化钾、硝酸钾、盐酸、磷酸二氢钾、氢氧化钠、甲醇，以上均为分析纯，来自广州化学试剂厂；乙睛、胶囊壳为色谱纯，来自依能色谱有限公司。 　　2、胶囊的制备 　　2.1 胶囊的选择 　　分别取0号和1号胶囊各10粒，对其进行精确的称重，将已经制备完成的微丸放入到胶囊当中，之后对其进行称重处理，对胶囊的平均装量进行计算，计算的结果如表1所示： 　　按照实验的结果看，微丸当中的含药率为12.56%，所以我们在制备的过程中选择的是1号胶囊进行填充处理，每一粒的含药量都在50mg左右，这也就说明150mg的含量需要准备三粒胶囊。 　　2.2 装量的差异 　　取已经制备好的胶囊20粒，对其进行分别称重，将期中的填充物进行倾倒处理，此外还要使用小刷将胶囊壳的内部全部擦拭干净，同时还要在这一过程中精确的称量胶囊壳自身的重量，按照所获得的数据来对胶囊的装量和其存在的差异进行计算。从结果上来看这种胶囊装量的差异完全符合制备的基本要求。 　　3、胶囊质量研究 　　3.1 含量测定 　　3.1.1 色谱条件 　　色谱柱：DiamonsilC18（250mm×4.6mm，5μm）；流动相：乙腈：0.02mol?L-1；磷酸二氢钾水溶液（用磷酸调节pH值至3.0）=45：55；流速：1ml?min-1；检测波长：245nm；进样量：10μl；柱温：30℃。 　　3.1.2 对照品储备液的制备 　　在实验的过程中，将厄贝沙坦对照品放在温度条件为105℃的烘箱当中使其保持恒重，同时还要精确的称取对照品12.5mg，将其放置在容积为50ml的容量瓶当中，之后再加入适量的乙醇，采用超声波溶解的方式对其加以处理，冷却到室温，之后再加入适量的乙醇将其稀释到刻度的位置，将其配制成250mg/ml的标准品溶液。 　　3.1.3 专属性实验 　　药物溶液的配制。精密称量上文中所制得的储备液4.0ml，将其放置在容积为10ml的容量瓶当中，加入适量的甲醇进行定容处理，同时还要将其摇匀，之后用滤膜滤过，取适量的续滤液就得到了浓度为100μg/ml的IST溶液。 　　辅料溶液的配制。按照处方的具体要求来对各种辅料进行混合处理，精密称取混合辅料10mg，将其放置在容积为100ml的容量瓶当中，之后加入适量的甲醇，采用超声波进行溶解，之后将其冷却到室温，之后用甲醇稀释到刻度的位置，得到的溶液要用滤膜进行滤过处理，取出适量的续滤液，就得到了辅料溶液。 　　在实验中发现在上述的色谱条件之下，厄贝沙坦保留的时间大约在10min，同时辅料对药物的疗效没有影响。 　　3.1.4 回收率实验 　　分别精密称取厄贝沙坦对照品8mg，l0mg，12mg，各3份，置于100m1容量瓶中，并分别按处方比例加入辅料；加甲醇适量，超声1Omin溶解，放冷至室温；加甲醇至刻度，摇匀，用0.45mm滤膜滤过，取续滤液，即得分别相当于处方量80%，100%，120%水平的高、中、低三种浓度的溶液。测定各样品的峰面积，结果代入标准曲线，计算回收率、平均回收率和相对标准偏差。 　　由所得数据可以看出，高、中、低三个浓度的厄贝沙坦溶液的回收率均符合要求，可见该方法的准确度良好。 　　3.1.5 精密度