第十章利水渗湿药_下解析.pptVIP

第十章 利水渗湿药 学习要求： 掌握利水渗湿药的基本药理作用； 掌握茯苓、茵陈药理作用、作用机制、主要药效物质及现代应用； 熟悉猪苓、泽泻的药理作用、作用机制及有效物质、现代应用； 第十章 利水渗湿药 泽 泻 [有效成分] 主要含： 泽泻萜醇A、泽泻萜醇B [药理作用] 1.利尿消石 ?有效成分：泽泻。 ?作用特点：作用显著，对健康人也有效；增加排尿量，钠离子排出量也增加。 泽泻利尿 ?利尿作用机理： ①抑制肾小管集合管Na+的重吸收，抑制K+ 的分泌（同氨苯蝶啶）； ②抑制肾脏Na+-K+-ATP酶的活性； ③增加心钠素（ANF）的含量，排钠利尿； 了解： 氨苯蝶啶：阻滞肾小管管腔膜上的钠通道，抑制Na+-K+交换，减少Na+重吸收。 ANF：由于人心房肌细胞合成和分泌，具有广泛的生物学活性；心钠素可引起明显的利尿排钠、扩血管及降压，也可减少肾素、血管紧张素和醛固酮的分泌。 [药理作用] ⒉⑴降低血脂 ?有效成分：粗制剂、萜醇类； 了解：血脂 LDL 低密度脂蛋白胆固醇(简称LDL-C)，能对动脉造成损害；而高密度脂蛋白胆固醇（简称HDL-C），则具有清洁疏通动脉的功能。 了解：胆固醇与年龄 血管壁上胆固醇的堆积随着年龄的增长呈指数式上升。 泽泻 ?降脂作用机理： 机制可能与其干扰外源性胆固醇的吸收和 内源性胆固醇代谢有关。 了解：胆固醇的酯化 大多数血浆胆固醇是以酯化形式存在，由HDL在肝外组织细胞获取经血液运输至肝脏贮存。 低密度脂蛋白LDL把胆固醇从肝脏运送到全身组织，可对动脉造成损害。 了解：降脂实验 家兔降脂实验： 给予泽泻2周和3周血清总胆固醇平均抑制率为58％，59％；继续给饲高脂饲料，血清总胆固醇含量不上升，说明泽泻有预防和治疗作用。 [药理作用] ⒉⑵抗动脉粥样硬化（AS） ?有效成分：泽泻。 实验 给药组斑块厚度：168±86μm 模型组： 438±112μm 泡沫细胞 [药理作用] 3.保肝降酶和抗脂肪肝 ?有效成分：泽泻。 ?作用特点：抗实验性脂肪肝作用显著。 [现代应用] 1、水肿（肾炎） 2、泌尿系统疾病 3、高脂血症 4、美尼尔氏病 MSG型肥胖大鼠 第十章 利水渗湿药 茵 陈 [有效成份] ?香豆素类：6，7-二甲氧基香豆素- ?色原酮类：茵陈色原酮； ?黄酮类：茵陈黄酮。 1、功效主治相关的药理作用 功效：清湿热、退黄疸。 [药理作用] 1.利胆 ?有效成分：茵陈色原酮利胆作用最强。 ?作用特点：促进胆汁分泌和排泄。 了解：胆汁与胆红素 胆汁的颜色就是由胆汁中胆红素的含量所决定的；胆囊内的胆汁因经浓缩而成深绿色。 茵陈可促进胆红素的葡萄糖醛酸化，使结合胆红素生成增加，从而促进胆红素代谢。 胆囊 作用机理： 茵陈利胆机制在于改善肝功能，扩张胆管，收缩胆囊，增加胆酸、磷脂、胆固醇的分泌排泄，增加胆汁分泌量，加速胆汁排泄。 2.保肝 ?有效成分：茵陈等。 ?作用特点：减轻肝细胞肿胀、变性和坏死，降低转氨酶活性。 保肝机理 ?保肝作用机理： ①抗脂质过氧化是保肝的主要原因； ②抑制胆固醇及三酰甘油的升高，防止肝细胞坏死和肝脂肪变性，减少纤维化； ③改善肝脏功能，使肝内的毒物结合变为无毒的葡萄糖醛酸结合物而排出。 [药理作用] 3.降血脂与抗动脉粥样硬化 ?有效成分：茵陈。 ?作用特点：降低胆固醇和脂蛋白。 [药理作用] [现代应用] 1．急慢性肝炎：黄疸性、病毒性肝炎 2．黄疸、胆石症及胆道感染： 3．高脂血症： 胆道蛔虫症： 茵陈 [不良反应] 本章结束 了解猪苓的主要药理作用； 萜类（Terpenes）化合物:萜类化合物的基本结构大多为异戊二烯,具有（C5H8）n的通式。C10H16称为单萜类，C5H24称为倍半萜类，C20H32称为二萜类，由6个或8个异戊二烯组成的化合物分别叫三萜类和四萜类，由更多异戊二烯组成的化合物叫多萜类。 （结构图）根据萜类化合物的结构可以分为单萜（由两个异戊二烯单位组成）、倍半萜（由三个异戊二烯单位组成）、二萜（由四个异戊二烯单位组成）、二倍半萜（由五个异戊二烯单位组成）、三萜（由六个异戊二烯单位组成）、四萜（由八个异戊二烯单位组成）、多聚萜。 双灵固本散中三萜类化合物是其活性最强的成分之一。提取方法-超临界二氧化碳萃取 泽泻的萜类成分中,以三 萜类成分为其主要成分,还含有倍半萜及二萜类等成分，目前,已从泽泻及日本泽泻(A.jap anese)中分离出十七个倍半萜成分及三十五个泽泻醇类化合物。 醇提物静注后， 由于人心房肌细胞合成和分泌的28肽心钠素具有广泛的生物学活性；心钠素可引起明显的利钠 利尿 扩血管及降压。 氨苯蝶啶（钠通道阻滞药）作用与醛固酮无关。阻滞肾小管管腔膜上的钠通道，抑制Na+-K+交