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- 2016-09-26 发布于河南
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脑靶向给药系统 傅国强 一、概述 (一)、定义 靶向给药系统(targeting drug system),系指一类能使药物浓集定位于病变组织、器官、细胞或细胞内结构的新型给药系统。 脑靶向给药系统:靶部位 脑部/中枢神经系统 (二)、特点及优势 与其他制剂相比: 靶向性,药物集中于靶区; 减少用药剂量; 提高疗效; 减少药物的毒副作用 (三)、药物制剂发展历程 第一代 常规制剂 崩解度水平 第二代 肠溶制剂 溶出度水平 第三代 缓控释制剂 盐酸曲马多缓 释片 第四代 靶向制剂 如赫赛汀靶制剂 罗氏第一个生物基因 二、血脑屏障 (二)血脑屏障的转运方式 研究表明血-脑屏障是相当稳定的, 物质通过屏障的能力和分子的大小、脂溶性、血浆蛋白质结合程度、特定的载体转运系统等有关。 1.被动扩散方式自由出入;如:水、氧、一氧化碳、碳酸氢根等; 2.以受体或载体介导转运入脑内;如多巴胺、5-羟色胺、左旋多巴等; 3.可通过血-脑屏障内皮细胞间的紧密连接进入脑内;如中药中的芳香类物质,(薄荷、冰片、麝香等) 4.通过神经传导进入脑内,如:某些病毒和
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