第17章镇痛药1课件.pptVIP

目标 1．掌握阿斯匹林体内过程特点和药理作用、临床应用、不良反应及用药护理要点；对乙酰氨基酚的作用、临床应用及不良反应。 2．熟悉解热镇痛抗炎药的共同作用特点、作用机理；萘普生、布洛芬的作用特点和不良反应。 3．了解双氯芬酸、消炎痛、保泰松作用特点、临床应用。 2 镇痛机制的研究 吗啡1803年被分离 1962年 邹冈证明镇痛部位在第三脑室周 围灰质 1973年 Snyder等提出脑内存在阿片受体 1975年 Hughes等成功分离出脑啡肽 1992~1993年 克隆出 μ δ κ 阿片受体 【用药护理要点】 一、药物相互作用 （一）镇静催眠药加剧吗啡的中枢抑制作用 （二）吗啡减弱噻嗪类利尿药的作用 （三）吗啡能增强抗凝血药的作用 二、安全性简评：禁用 （一）疼痛原因未明； （二）支气管哮喘、肺心病； （三）失血致血循环不良； （四）产妇、哺乳妇止痛； （五）颅内压增高； （六）肝功能严重减退； * 第十七章 镇 痛 药 新乡医学院药理学教研室 尹志奎 电话：座机电话号码 E-mail:yinzhikui@ 疼痛： 疼痛是一种伤害性刺激作用于机体时引起的痛觉，常伴有不愉快的情绪或心血管和呼吸方面的变化。 疼痛是机体的一种保护机制，同时也是很多疾病的常见症状。 K+、H+ 伤害性刺激 痛觉感受器 脊髓 PG 边缘系统 大脑皮质 情绪反应 疼痛 疼痛： 快痛（剧痛） 慢痛（钝痛） 绞痛（内脏痛） K+、H+ 伤害性刺激 痛觉感受器 脊髓 PG 边缘系统 大脑皮质 情绪反应 疼痛 阿司匹林 局部麻醉药 阿片类 疼痛： 快痛（剧痛） 慢痛（钝痛） 绞痛（内脏痛） Analgesic drugs include: ---opioid receptor agonist e.g. morphine,pethidine and fentanyl ---opioid receptor partial agonists e.g. pentazocine, butorphanol and nalbuphine ---other analgesics e.g. tramadol,bcinnazine 第一节 阿片受体激动药 罂粟 阿片是从罂粟未成熟果子中取得浆汁的干燥物，含有多种生物碱，吗啡为其中主要生物碱，含量约10%。 吗啡（morphne） 【体内过程】 吸收：口服易吸收，首关消除灭活多，临床上常用注射（皮下、肌内注射）给药； 分布：约有1/3的吗啡与血浆蛋白结合，未结合部分分布于全身，仅少部分进入中枢；并可通过胎盘进入胎儿体内（临产妇女禁用）。 代谢：在肝脏中，主要与葡萄糖醛酸结合失活； 排泄：代谢物经肾排泄。少量经乳汁排泄（哺乳期妇女禁用）。 【药理作用】 一、中枢神经系统 三、心血管系统 二、平滑肌 【药理作用】 一、中枢神经系统 （一）镇痛 1 特点： （1）镇痛作用强大： 效力：持续性慢性钝痛 间断性锐痛 （2）术后椎管内注射：对意识和其他感觉 无影响 【药理作用】 一、中枢神经系统 3 镇痛、镇静 作用机制： 阿片受体在脑内的分布部位及功能 （1）脊髓胶质区、丘脑内侧、第三脑室及导水管周围灰质 -----痛觉的传入、整合及感受 （2）边缘系统 -----情绪及精神活动 （3）延髓、延脑 -----镇咳、呼吸抑制 （4）其他中枢（中脑盖前核，CTZ） -----缩瞳、呕吐、 【药理作用】 一、中枢神经系统 （一）镇痛 （三）呼吸抑制：降低呼吸中枢对CO2的敏感性， 使呼吸频率减慢，潮气量减少。 （四）镇咳 （五）其它中枢作用：兴奋CTZ，恶心，呕吐 收缩瞳孔 （二）镇静 镇静作用明显：提高对疼痛的耐受力 可出现欣快症：是其成瘾性的基础 边缘系统 情绪及精神活动 延脑 呼吸抑制 延髓 镇咳 【药理作用】 二、平滑肌 （一）提高胃肠道张力： -止泻、致便秘 （二）Oddi氏括约肌收缩： -胆内压升高 （三）提高膀胱括约肌张力：-尿潴留 （四）收缩支气管平滑肌： -诱发支气管哮喘 （五）对抗缩宫素对子宫平滑肌的兴奋作用 -延长产程 【药理作用】 三、心血管系统 对心脏无影响，抑制血管平滑肌 （一）降低血压 ----扩张微血管、中枢交感张力降低 （二）扩张脑血管，升高颅内压 ----呼吸中枢抑制 CO2潴留 【临床应用】 一、镇痛： 二、心原性哮喘： 1.扩张外周血管 2.抑制呼吸中枢 3.镇静作用 急性左心衰竭 心输出量减少 心室腔内残余血量增多 肺淤血、肺水肿 换气障碍 血中CO2分压升高 呼吸中枢过度兴奋 心源性哮喘 【临床应用】 （一）镇痛 （二）心原性哮喘 （三）止泻：复方樟脑酊（0.05%） 【不良反应】 一