第七章抗结核病药及抗麻风病药.docVIP

第三十九章 抗结核病药 一线：异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺 二线：对氨基水杨酸、乙硫异烟胺、卡那霉素、利福定、…… （一）常用抗结核病药 异烟肼（isoniazid） 【体内过程】 口服吸收快而完全； 穿透力强，分布广泛（全身组织和体液；易透入吞噬细胞）； 主要在肝内代谢为无效的乙酰化物，经肾排出。 【作用及特点】 1．选择性抗结核分枝杆菌 2．作用强，全效杀菌 繁殖期杀灭，静止期抑制 细胞内外均有杀灭或抑制作用 【机制】 抑制结核分枝杆菌细胞壁特有的重要成分——分枝菌酸的生物合成，促使细胞壁破裂。 【耐药性】 单独用药易致耐药性，但无交叉耐药性， 故宜联合用药以增强疗效，延缓耐药性的产生。 【用途】 首选治疗肺内、外各种类型的结核病。 【不良反应】 1．神经损害 较多见于用量大、用药时间长及慢乙酰化者。可见外周神经炎症状，与妨碍Vit.B6的利用相关。同服Vit.B6予以防治。 2．肝脏毒性 多见于嗜酒的快乙酰化者，应定期检查肝功能，肝病患者慎用。 3．其他 胃肠反应；过敏反应；骨髓抑制 常用抗结核病药比较 药 物 抗菌 选择性 抗菌 强度 抗菌机制 胞内 杀菌 耐药性 主要不良反应 及防治 异烟肼（INH，H） （isoniazid） 专一 全杀， +++++ 破坏细胞壁 有 易产生 神经损害： 补充Vit.B6 利福平（RFP，R） （rifampici