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第十五章 中药制剂 第一节 概 述 中药制剂系指中药饮片加工成具有一定规格，可直接用于临床的药品。 天然药物制剂是指将有药理活性的天然产物加工成具有一定规格，可直接用于临床的药品。 中成药是指将饮片根据法定处方批量加工生产成有商品名和商标，表明主治、用法、用量和规格的药品。 二、中药制剂的特点 优点： 1.作用缓和持久，毒性较低，适合慢性疾病的治疗。 2.具有药材各成分的综合作用，有利于发挥某些成分的多效性。 3.在治疗疑难杂症、骨科疾病及滋补强壮等方面有独特的优势。 缺点： 1. 药效物质不完全明确，影响了对工艺合理性的判断和生产规范化的监控及质量标准的制定； 2. 产品质量标准较低，未能全面反映产品的内在质量，导致临床疗效不稳定； 3. 生产技术及剂型滞后，影响疗效的发挥； 4. 药材质量难以统一和稳定，影响制剂的投料、质量控制和临床疗效。 中药传统剂型 中药现代五大类剂型： (1)口服剂型(片剂、胶囊、颗粒剂、冲剂、胶丸，滴丸、微粒剂)； (2)吸入型剂型(气雾剂、喷雾剂、干粉吸入剂等)； (3)注射剂与输液； (4)粘膜释放与透皮释放制剂(肛门栓剂、阴道栓剂、膜剂等)； (5)植入式制剂。 （一）中药剂型的改革原则 1.坚持中医药特色，根据中医药理论合理配伍中药制剂，并按照中医辨证论治来指导安全用药； 2.坚持对传统中药剂型的继承和对新剂型的研究并重； 3.坚持以临床疗效来评价剂型改革； 4.坚持剂型改革的合理性、必要性和科学性； （1）处方来源 1）根据疾病选定处方 2）从传统古方中筛选 3）从民间单方、验方、祖传秘方、少数民族药中开发新药 4）从中成药中开发新药 5）从中医长期临床实践中开发中药新药 （2）剂型选择 除了传统的中药剂型，西药制剂的大多数剂型都已在中药制剂中得到应用。 （3）剂量的确定 ①从文献资料中了解古今医药学家用药的经验，作为人的基本参考剂量；②测定有效成分含量，制定出一个保证安全有效的剂量；③通过药理试验找到能呈现明显药效的剂量，以供参考；④通过数百例临床观察确定其有效安全剂量。 （4）工艺的选择 工艺选择极其复杂，工艺选择不当，可能使中药新制剂完全无效。 Eg:银黄口服液的制备 将黄芩与银花加水共煎三次，煎液浓缩至相对密度1.1左右时加入乙醇直至含醇量达到70%，搅匀，静置24小时，过滤，滤液浓缩直至得到相对密度为1.20左右的浸膏，此时浸膏中黄芩苷的转移率仅为7%。这主要是由于药材中的黄芩苷酶在加热情况下与药材中的有效成分黄芩苷相遇，使苷被水解，因此导致浸膏中黄芩苷的含量大大减少。由此试验结果可以确定该提取方法不可取，而应该改用沸水投料，先将黄芩苷酶灭活。 中药的质量标准是一个控制标准而不是一个评价标准。 制定中药新制剂的质量标准，应与制备工艺平行进行。 中药新制剂稳定性试验法有其特殊性： ①许多中药材的有效成分还不清楚和活性成分的不确定性，所以选择考察指标时应综合考虑； ②无效成分对有效成分的测定产生干扰，导致测定方法的确定难度增大； ③由于各成分的互相干扰，使分解产物测定更加困难，有时甚至无法确定。 有效成分（Active Constituents） 具有生物活性的单体化合物，能用一定分子式表示，有一定的理化常数。 如黄连：小糪碱；穿心莲：穿心莲内酯。 有效部位（Active Extracts） 含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的提取分离部分。 如人参总皂苷、苦参总生物碱、银杏叶总黄酮等。（含有效成分的混合物） 无效成分（Anactive Constituents） 与有效成分共存的其它成分，或没有生物活性的化学成分。 有效成分和无效成分划分也是相对的。一方面，随着科学的发展，一些过去被认为是无效成分的化合物，如某些多糖、多肽、蛋白质和油脂类成分等，现已发现它们具有新的生物活性或药效。 例如鞣质，多数中药中无用，但在五倍子中是有效成分，具有抗菌、收敛的作用。 另一方面，某些过去被认为是有效成分的化合物，经研究证明是无效的。如麝香的抗炎有效成分，近年来的实验证实是其所含的多肽而不是过去认为的麝香酮等。 麝香为雄麝的肚脐和生殖器之间的腺囊的分泌物，干燥后呈颗粒状或块状，有特殊的香气，有麝香苦味，可以制成香料，也可以入药，是中枢神经兴奋剂，外用能镇痛、消肿 。 一、药材的前处理 “同名异物” 中药鉴定的对象非常复杂，有完整的中药，有碎块、饮片、粉末，还有提取物、中成药。常用的中药鉴定方法有来源鉴定、性状鉴定、显微鉴定、理化鉴定、生物检定等。 供鉴定的药材，在取样前应注意品名、产地、批号、规格、等级及包装式样，检查包装的完整性、清洁程度等，详细记录。　　药材的取样，应注意有代表性。大批的药材，应选择几个批件，并从批件的不同部位取样。液体