第二章药物的体内过程、药物剂型及处方.ppt

第二章 药物的体内过程、药物剂型及处方 药物的体内过程 （吸收、分布、代谢、排泄） 药典 剂型 处方 生物膜的基本结构 药物转运的几种机制 硝酸甘油口服虽能完全吸收，但通过肝脏时，90％被谷胱甘肽和有机硝酸酯还原酶系统灭活，因此硝酸甘油是舌下含服，可直接由口腔粘膜吸收后进入上腔静脉，再到体循环，而不经肝脏就可发挥疗效。 舌下含服1-2分钟即出现治疗心绞痛的作用。 肠道外给药 药→血管（静脉、动脉）特点：无吸收过程。 药→腹腔→体循环 特点：吸收迅速。 药→肌肉→体循环 特点：吸收较快速，受注射部位血管分布影响 药→皮下→体循环 特点：受注射部位血管分布影响 药→呼吸道→体循环 特点：吸收迅速。挥发性药物、气雾剂。 药→皮肤→体循环 特点：药物须具脂溶性，需透皮辅剂，吸收少。 （临睡前应用硝酸甘油透皮贴片预防夜间心绞痛发作） 药→眼、鼻→体循环 特点：吸收快速 二 药物的分布 指血液循环中的药物跨过各种生理屏障转运到 全身各器官、各组织中的过程。 胎盘屏障（Placental barrier） 三 药物的生物转化 药物在体内经化学变化生成更有利于排泄的代谢产物的过程为生物转化。 肝药酶 机体内多种酶参与了药物生物转化。主要是肝脏微粒体药物代谢酶系，简称肝药酶，包括催化氧化、还原、水解和结合反应的酶系。 肝药酶的特点 四 药物的排泄 排泄（Excretion）是指药物的代谢产物或原形通过各种途径从体内排出的过程。与生物转化统称为消除（Elimination 。 成年人的两肾一昼夜可形成原尿约180升（每分钟125亳升）。原尿经过肾小管各段和集合小管后，绝大部分水、营养物质和无机盐等又被重吸收入血。滤液浓缩，最终形成终尿，其量为每天1～2升，仅占肾小球滤液的1%左右。 乳汁排泄 经肠道排泄的药物主要是未被吸收的口服药物、随胆汁排泄到肠道的药物和由肠粘膜主动分泌排入肠道的药物。 胃内呈强酸性，碱性药物在胃中几乎全部解离，不吸收。如碱性药物吗啡（pKa 8）中毒时，在胃（pH 1.5-2.5）中几乎全部解离，重吸收极少，洗胃可清除胃内药物，如不洗胃清除，则进入碱性肠道再被吸收。 二、药典 药典 pharmacopoeia 是一个国家药品规格标准的法典，由国家编撰，并由政府颁布施行，具有法律性的约束力。 药典收载功效确切、副作用较小、质量较稳定的常用药物和制剂，并规定其质量标准、制备要求、检验方法、作用与用途、用法和用量等，以作为药品生产、检验和使用的依据。 中国药典是由中华人民共和国国家药典委员会编写，具有国家法律效力的，记载中国药品的标准、规格的法典，是中国药品生产、供应、使用和管理部门检验药品的共同依据。 至今为止，中国药典共出版了9版，分别是1953年版、1963年版、1977年版、1985年版、1990年版、1995年版、2000年版、2005年版、2010年版。 1963年版开始将收载内容分为二部。“—部”主要为中药，“二部”为合成药品和抗生素等。 英国药典 BP 自1864年第一版起，已出至第14版。现行版为1988年版。该药典从1980年版起改为两卷本。第一卷收载绪论，通则和原料药品以及红外对照图谱等；第二卷收载各类药品制剂、血液制品、免疫制品、放射性药品、手术用品以及附录和索引等。1988年版收载各类药品2100种。 美国药典 USP 创始于1820年，迄今已出至第22版。现行版为1990年版，收载各类药品3204种，是目前世界上规模最大的一部药典。 国际药典 Ph.Int 　　由联合国世界卫生组织主持编订。第一版于1951和1955年分两卷用英、法、西班牙文出版，于1959出版增补本。第二版于1967年用英、法、俄、西班牙文出版。现行版为第三版，于1979、1981、1988、1994、2003年分5卷出版。 欧洲药典 Ph.Eur 　 1963年欧洲共同体各国共同商定编订《欧洲药典》，于1969年开始出第一版，1980年开始出第二版，并陆续分期出版，截止1990年6月已分期出至第14分册。该版药典共收载药品704种。 三、药物剂型 剂型：为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式。 根据药物的性质和用药目的不同，可将药物制成各种适宜的剂型以便充分发挥疗效，减少不良反应。 常用剂型 按形态分为固体剂型、半固体剂型、液体剂型和气雾剂等。 新剂型：微型胶囊、脂质体、微球剂、磁性微球、前体药物制剂、膜剂、透皮给药系统等。 （一）固体剂型 1、片剂 tablet 将药物加入赋形剂经压制而成的小圆片。 片剂以口服普通片为主，也有含片、舌下片、口腔贴片、咀嚼片、分散片、泡腾片、阴道片、速释/缓释/控释片、肠溶片等。 片剂由两类物质构成，一类是发挥治疗作用的药物 即主药 ，另一类