氨基糖苷类抗生素要点分析.pptVIP

氨基糖苷类抗生素 李艳婷 简介 氨基糖苷类抗生素是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。有来自链霉菌素等、来自小单孢菌的庆大霉素等天然氨基糖苷类，还有阿米卡星等半合成氨基糖苷类。 虽然大多数抑制微生物蛋白质合成的抗生素为抑菌药，但氨基苷糖类抗生素却可起到杀菌作用，属静止期杀菌药。 药物作用 1.杀菌作用呈浓度依赖性。 2.仅对需氧菌有效，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强。 3.具有明显的抗生素后效应。 4.具有首次接触效应。 5.在碱性环境中抗菌活性增强。 作用机理 杀菌特点 1，杀菌速度和杀菌持续时间与浓度呈正相关；2、仅对需氧菌有效，且抗菌活性显著强于其他类药物，对厌氧菌无效； 3、PAE 抗菌性效应）长，且持续时间与浓度呈正相关，该特性或许可以说明氨基糖苷类一天给药一次的疗法与每天分次给药同样有效。 4、具有初次接触效应； 5、在碱性环境中抗菌活性增强。 氨基糖苷类抗生素原理图 代表药物 链霉素 庆大霉素 卡那霉素 妥布霉素 阿米卡星 氨基糖苷类的共同特点 化学结构中含多个氨基或胍基，呈碱性，碱性环境中作用较强。 易溶于水，性状较稳定。 药物解离度大脂溶性小，在胃肠道吸收差，注射后大部分以原形经肾排出。 抗菌谱广。 主要不良反应为不同程度的第八对脑N 脑神经）毒性及肾脏损害。 耐药机制 1、产生钝化酶 通过质粒介导，产生钝化酶，使氨基或羟基乙酰化