药理学-镇静催眠药分析.ppt

镇静催眠药 Sedative- Hypnotics 镇静药(Sedative): 能缓和激动,消除躁动,恢复安静情绪的药物。 催眠药(Hypnotics): 能促进和维持近似生理睡眠的药物。 药物分类 第一代:巴比妥类 1903年 第二代:苯二氮 类 1960s 第三代:忆梦返,思诺思 其他:水合氯醛,眠尔通,安眠酮 第一节 苯二氮 类 【药理作用及临床应用】 抗焦虑作用 :小于镇静剂量时,用于焦虑症,地西泮、氯氮 。 镇静催眠作用: 缩短睡眠潜伏期,延长2期睡眠时间。用于麻醉前,心脏电击复律或内窥镜检查前给药, 地西泮。 抗惊厥作用:用于各种惊厥,如破伤风、子痫、小儿高热惊厥、药物中毒惊厥等。 癫痫持续状态:首选地西泮(iv)。 中枢性肌肉松弛作用。 苯二氮 类与巴比妥类的比较 作用机制: BDZ+BDZ-R ? BDZ+BDZ-R复合物 ↓ 促GABA与GABA R结合 ↓ Clˉ通道开放频率↑ ↓ Clˉ通道内流↑ ↓ 细胞膜超极化 体内过程 口服吸收良好而安全,肌注吸收慢而不规则,iv显效快速。 多数药物的代谢产物(去甲地西泮)仍有相似的生物活性,半衰期更长。 脂溶性高,易在脂肪组织蓄积。 药物作用时间与半衰期不平衡。 不良反应 后遗效应:头昏、嗜睡、乏力等。 大剂量:共剂失调。 过量急性中毒:

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