《药物化学》课程教学大纲(药物制剂专业).docVIP

药物化学教学大纲 言 药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、制备原理、理化性质、药物作用的化学机制、体内代谢、构效关系及寻找新药的学科，是药学专业的重要专业课。通过本课程的教学，使学生能熟悉化学药物的结构、理化性质、体内代谢及临床应用，为有效、合理地使用现有化学药物提供理论依据，为从事新药研究奠定理论基础。 本大纲结合药物制剂学专业特点，以人民卫生出版社的第七版《药物化学》（尤启东主编）为教材（课程代码：） 通过本课程的学习，使学生学习本课程后应达到：1．熟悉常用药物的结构，中英文通用名及化学名。2．掌握典型药物的理化性质，特别是影响药效、毒性、质量控制及分析和剂型选择有关的理化性质。3．掌握常用药物的作用机制、体内代谢、毒副反应及临床应用，熟悉药物的结构特征与药效之间的关系。4．熟悉化学药物的制备及结构修饰的原理和方法，杂质与制备关系及如何控制杂质，保证药物质量的方法。5．熟悉各类药物发展及结构类型，了解其最新进展。6．了解新药研究的基本方法和近代新药发展方向。 根据最新修订的教学计划，本课程教学学时为40学时。 教学内容与学时分配表 章节 内容 理论课学时 第一章 第二章 第三章 第四章 第五章 第六章 第七章 第八章 第十章 绪论 中枢神经系统药物 外周神经系统药物 循环系统药物 消化系统药物 解热镇痛药和非甾体抗炎药 抗肿瘤药 抗生素 降血糖药物及利尿药 2 10 8 6 2 2 2 4 2 第十三章 新药设计与开发 2 合计 40 第一章 绪论 【目的要求】 熟悉中国药品通用名称及化学名的命名规则；了解药物化学的起源、发展方向和我国药物化学的现状；了解商品名的作用及命名要求 【教学内容】 一、药物化学的起源与发展 二、药物的命名 【教学时数】2学时 【教学方法】 理论教学，结合多媒体讲授。 第二章 中枢神经系统药物 【目的要求】 一、掌握异戊巴比妥、地西泮、苯妥英钠、氯丙嗪、丙咪嗪、吗啡、左旋多巴的INN、结构特点、理化性质、体内代谢及用途； 二、掌握苯二氮卓类、巴比妥类药物的构效关系； 三、熟悉镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神病药、抗抑郁药、镇痛药、神经退行性疾病治疗性药物的分类和结构类型； 四、熟悉唑吡坦、氟西汀、哌替啶的结构、INN及用途； 五、了解异戊巴比妥的合成路线。 【教学内容】 一、中枢神经系统药物的种类及代表性药物 二、巴比妥类药物的构效关系 三、苯二氮卓类药物的构效关系 四、异戊巴比妥的合成路线 【教学时数】10学时 【教学方法】 理论教学，结合多媒体讲授。 第三章 外周神经系统药物 【目的要求】 一、掌握抗胆碱药物、组胺H1受体拮抗剂、局部麻醉药的类型，拟胆碱药物、肾上腺素受体激动剂的基本结构类型及其构效关系 二、掌握乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制及应用特点 三、掌握氯贝胆碱、溴新斯的明、硫酸阿托品、肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇、马来酸氯苯那敏、盐酸西替利嗪、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的INN，结构式，理化性质、作用和用途 四、熟悉毛果芸香碱、他克林、多萘培齐、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、盐酸苯海拉明、盐酸丁卡因、盐酸达克罗宁的INN结构、作用和用途 五、了解胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂的发展和现状，M胆碱受体拮抗剂的发展及构效关系，拟肾上腺素药物的发展，局麻药的构效关系、发展和现状 【教学内容】 一、外周神经系统药物的种类及代表性药物 二、氯贝胆碱、溴新斯的明、硫酸阿托品、溴丙胺太林、肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇、马来酸氯苯那敏、盐酸西替利嗪、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的INN，结构式，理化性质、作用和用途 三、抗胆碱药物、局部麻醉药、拟胆碱药物、肾上腺素受体激动剂的构效关系 【教学时数】 8学时 【教学方法】 理论教学，结合多媒体讲授。 第四章 循环系统药物 【目的要求】 一、掌握β-受体阻滞剂的分类及各类药物的作用特点 二、掌握盐酸普萘洛尔、硝苯地平、盐酸胺碘酮、洛伐他汀的INN、结构、理化性质、体内代谢、临床应用 三、掌握硝酸甘油、地高辛的INN、结构、理化性质、临床应用 四、熟悉钠通道阻滞剂的分类及各类药物的作用特点，ACEI及AngⅡ受体拮抗剂的作用机制，熟悉NO供体药物的作用机制，强心甙类药物的作用机制，熟悉调血脂药的类型及作用机制 五、了解ACEI及AngⅡ受体拮抗剂的发展 【教学内容】 一、循环系统药物的种类及代表性药物 二、盐酸普萘洛尔、硝苯地平、盐酸胺碘酮、洛伐他汀的INN、结构、理化性质、体内代谢、临床应用；硝酸甘油、地高辛的INN、结构、理化性质、临床